化合物 SH5-07|TQ0052|TargetMol

SH5-07
1456632-41-9

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SH5-07

英文名称：: SH5-07

CAS号：: 1456632-41-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 95.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0052

Product Introduction

Bioactivity

名称	SH5-07
描述	SH5-07 is a hydroxamic acid-based Stat3 inhibitor (IC50: 3.9 μM).
细胞实验	Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using the Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by the flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets.
动物实验	Mice are injected subcutaneously in the left flank area with U251MG cells in 200 μL of PBS/Matrigel matrix, or MDA-MB-231 cells in 100 μL of PBS. Mice with tumors of 90-150 mm^3 (MDA-MB-231) or 150 mm^3 (U251MG) are grouped for identical mean tumor sizes, administered 3, 5 or 6 mg/kg SH5-07 via oral gavage daily or tail vein injection every 2 or 3 days, and monitored every 3-7 days. Tumor sizes are measured with calipers and converted to tumor volume.
体外活性	SH5-07是BP-1-102的羟胺酸类似物。SH5-07剂量依赖性抑制Stat3活性（IC50: 3.9±0.6 μM，体外实验）。它优先抑制Stat3:Stat3 DNA结合活性，而不是Stat1:Stat3活性，并对Stat1:Stat1活性影响最小。SH5-07与Stat3结合，破坏Stat3与生长因子受体的关联，从而抑制Stat3磷酸化。SH5-07对携带持续活跃Stat3的恶性细胞产生抗肿瘤细胞效应。SH5-07能够抑制已知的Stat3调控基因的表达。经过24小时，5 μM SH5-07处理后，Bcl-xL、Bcl-2、c-Myc、Survivin、Cyclin D1和Mcl-1的表达减少。
体内活性	通过尾静脉注射或口服灌胃方式给予SH5-07能够抑制已建立的皮下小鼠异种移植的人类胶质瘤（U251MG）和乳腺（MDA-MB-231）肿瘤的生长，其大小范围为90-150 mm^3，这些肿瘤中存在异常活跃的Stat3，与之相关的是Mcl-1、c-Myc和Cyclin D1表达的降低。未观察到体重、血细胞计数或器官的总体解剖结构有显著变化，也没有明显的毒性迹象。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (79.92 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
关键字	Inhibitor \| SH5 07 \| inhibit \| STAT \| SH5-07 \| SH507 \| SH-5-07
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SH5-07|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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