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网站主页 2-(4-羟基-3,5-二甲基苯基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-D]嘧啶-4(1H)-酮 化合物 FL411
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化合物 FL411|T4365|TargetMol

FL-411
2118944-88-8
￥223 1mg 起订
￥548 5mg 起订
￥893 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 FL411
英文名称：
FL-411
CAS号：
2118944-88-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
96.23%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4365

Product Introduction

Bioactivity

名称FL-411
描述FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective BRD4 inhibitor with an IC50 of 0.43±0.09 μM for BRD4.
细胞实验The MCF-7 and MDA-MB-231 cells are dispensed in 96-well flat bottom microtiter plates at a density of 5×104 cells/mL. After 24 h incubation, MCF-7 or MDA-MB-231 cells are treated with 1.5 and 3 μM FL-411, respectively. 3-MA (1 mM) is added 1 h before treated with FL-411. After treatment, cell viability is measured by the MTT assay. 5 mg/mL MTT is added to each well. After 4 h incubation, the medium is removed and 150 μL of DMSO is added to each well to dissolve the crystal formazan dye. Absorbance is measured at 570 nm on an enzyme-linked immunosorbent assay reader
动物实验Mice52 female nude mice (BALB/c, 6-8 weeks, 20-22 g) are injected subcutaneously with MCF-7 cells or MDA-MB-231 cells (5×106 cells/mouse), respectively. When the tumors reach 100 mm3 in volume, the mice are divided into four groups for each cell line. Three groups are treated with different doses of FL-411 (low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg) once a day by intragastric administration for 24 or 27 days, whereas the control group is treated with vehicle control. During the treatment, the tumor volumes and body weight are measured every 3 days until the end of the study. At the end of treatment, all mice are sacrificed. The tumor tissues are harvested, weighed, and photographed. Then, the tumor tissues are frozen in liquid nitrogen or fixed in formalin immediately
体外活性FL-411是一种选择性的BRD4抑制剂。通过TR-FRET测量FL-411对BRD2(1)、BRD4(1)和BRD4(2)的第一和第二bromodomains的结合亲和力，IC50分别为24.60±0.70 μM、0.47±0.02 μM和0.93±0.05 μM。FL-411显示出良好的BRD4(1)抑制活性（IC50=0.43±0.09 μM）、抗增殖活性（MCF-7, IC50=1.62±0.06 μM；MDA-MB-231, IC50=3.27±0.14 μM）和自噬活性（MCF-7细胞中42.29%），同时对MCF10A细胞的毒性低。FL-411通过阻断BRD4-AMPK相互作用，从而激活AMPK-mTOR-ULK1调节的自噬途径，在乳腺癌细胞中诱导ATG5依赖的自噬相关细胞死亡（ACD）。
体内活性为了评估FL-411在体内的抗肿瘤活性，本研究采用了两种乳腺肿瘤异种移植模型，即MCF-7和MDA-MB-231细胞系模型。通过三种不同剂量的FL-411（25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg）进行体内研究。结果显示，各模型中FL-411均以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长，MCF-7和MDA-MB-231细胞模型的肿瘤生长抑制比率分别为80%和76%。所有剂量组的肿瘤重量均观察到显著减轻（p<0.001）。FL-411对所有治疗组体重无明显影响。为探究FL-411介导的体内肿瘤生长抑制是否与细胞增殖减少和自噬相关细胞死亡增加有关，对照组和FL-411处理组小鼠的肿瘤组织进行了Ki-67和LC3的免疫组化分析。FL-411处理显著减少了Ki-67阳性细胞的数量（p<0.001），同时增加了自噬水平，后者通过LC3表达增加确定（p<0.001）。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 8.57 mg/mL (25.1 mM), Sonication is recommended.
关键字Inhibitor | FL-411 | inhibit | Epigenetic Reader Domain
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FL411|||FL 411|||BRD4-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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