化合物 JNJ-39758979|T11723L|TargetMol

JNJ-39758979
1046447-90-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JNJ-39758979

英文名称：: JNJ-39758979

CAS号：: 1046447-90-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11723L

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ-39758979
描述	JNJ-39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Kis: 12.5, 5.3, and 25 nM for human, mouse, and monkey histamine H4 receptor, respectively). JNJ-39758979 functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells.
体外活性	JNJ-39758979 is metabolically stable (t1/2 >120 min) when incubated in vitro with human, rat, dog, or monkey liver microsomes. JNJ 39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Ki: 12.5 nM versus the human H4 receptor). In transfected cells, functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition ( pA2: 7.9). At the mouse H4R, the Ki=5.3 nM and the pA2=8.3. At the monkey H4R, the Ki=25 nM and the pA2=7.5. The affinity for the rat (Ki=188 nM, pA2 = 7.2) and guinea pig H4R (Ki=306 nM) is moderate, and JNJ 39758979 has little if any affinity for the dog H4R (Ki≥10 μM). The compound is highly selective for H4R, as it exhibits low affinity for the H1, H2, and H3 receptors [1].
体内活性	JNJ-39758979 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Vss, AUC, CL and t1/2 were 19.9 L/kg, 1.4 μM*h, 2.2 L/h, and 2.1 hours, respectively. JNJ-39758979 (10 mg/kg; p.o.) treatment displays that the Cmax, t1/2, and F values are 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively [1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (14.91 mM), Sonication is recommended. DMSO : 55 mg/mL (248.53 mM), Sonication is recommended.
关键字	toxicity \| selective \| Rat H4 receptor \| oral \| Mouse H4 Receptor \| Monkey H4 receptor \| JNJ-39758979 \| JNJ39758979 \| JNJ 39758979 \| Inhibitor \| inhibit \| Human H4 Receptor \| HistamineReceptor \| Histamine Receptor \| histamine \| H4 receptor \| Guinea pig H4 receptor \| cAMP \| antipruritic \| anti-inflammatory \| agranulocytosis
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 临床失败化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

JNJ-39758979|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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