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化合物 LDC-4297 HCl|T4417|TargetMol

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LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base))
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TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 LDC-4297 HCl
英文名称:
LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base))
CAS号:
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T4417

Product Introduction

Bioactivity

名称LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base))
描述LDC-4297 HCl is a potent and selective CDK7 inhibitor with an IC50 of 0.13 nM.
细胞实验A trypan blue exclusion assay is performed with cultured cells seeded in 24-well plates and incubated with increasing concentrations of antiviral compound LDC4297 (range, 0.1 to 50 μM) for the durations indicated. Cell staining is achieved with 0.1% trypan blue for 10 min at room temperature before the percentage of viable cells is determined by microscopic counting
体外活性LDC-4297 HCl对 CDK7 的亲和力极高。针对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK7 和 CDK9 进行的激酶测定证实,LDC-4297 HCl 在纳皮摩尔范围内对 CDK7 具有选择性抑制活性(CDK7 的 IC50 为 0.13±0.06 nM,而所有其他经分析的 CDK 的 IC50 值均在 10 nM 至 10,000 nM 之间)。LDC-4297 HCl 具有抗巨细胞病毒活性。LDC-4297 HCl 以浓度依赖性方式抑制人巨细胞病毒(HCMV)的复制,其 EC50 值为 24.5±1.3 nM。该抑制作用具有统计学意义,且仅在浓度达到 3.3 μM 或更高时才会出现细胞毒性的形态学征象。LDC-4297 HCl的抗HCMV活性是通过多方面的作用机制发挥的,其中包括干扰病毒诱导的Rb磷酸化。LDC-4297盐酸盐能广泛阻断病毒复制,其抗病毒效力因所用病毒种类而异,即对HSV-1和VZV (EC50值分别为0.02和0.06 μM),而对HSV-2和EBV的抗病毒效力则介于中等至较低之间(EC50值分别为0.27和1.21 μM)
体内活性对CD1小鼠的药代动力学参数分析表明,口服给药后呈现出积极的特征,这在单次给药(100 mg/kg LDC-4297 HCl)试验中得到了证实。测定半衰期(t1/2z)为1.6小时,给药后0.5小时达到平均峰值血浆浓度1,297.6 ng/mL(Tmax),LDC-4297 HCl在血浆中的浓度可持续维持至少8小时,生物利用度为97.7%
存储条件Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (127.93 mM), Sonication is recommended.
关键字LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base)) | LDC4297 HCl (1453834213(free base)) | LDC 4297 HCl (1453834 21 3(free base)) | CDK7
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LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base));TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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