化合物 GSK256073|T15432|TargetMol

GSK256073
862892-90-8

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK256073

英文名称：: GSK256073

CAS号：: 862892-90-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.46%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15432

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK256073
描述	GSK256073 is an orally active GPR109A agonist. GSK256073 also is a long-lasting and non-flushing HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2) full agonist (pEC50: 7.5). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis.
体外活性	GSK256073 (100 μM) 在大鼠原代脂肪细胞中抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 引起的cAMP上升。GSK256073对人类HCA2的效力大约是烟酸的10倍（与烟酸相比，pEC50值分别为7.5和6.7）。在表达重组人类HCA2的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中，它对大鼠HCA2的同源体具有良好的活性（与烟酸相比，pEC50值分别为6.9和6.4）[2]。
体内活性	GSK256073（静脉注射；1-10 mg/kg）显示随剂量增加而降低NEFA的效果，然而，静脉注射10 mg/kg GSK256073所诱导的耳温提高只有静脉注射10 mg/kg 烟酸所诱导效果的40％。GSK256073（口服；1、30和100 mg/kg；在大鼠中）显示NEFA下降具有快速起效性，且最大抑制率与剂量相关，分别为74％、81％和88％。尽管在剂量为10 mg/kg时，6小时后仍显示出91％的降低持续时间更长[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+90% Corn Oil : 1.5 mg/mL (5.84 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 16.67 mg/mL (64.94 mM), Sonication is recommended.
关键字	type 2 \| T2DM \| PUMA-G \| mellitus \| Inhibitor \| inhibit \| homeostasis \| HM74A \| HCAR2 \| HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2) \| HCA2 \| GSK-256073 \| GSK256073 \| GSK 256073 \| GPR109A (G-protein coupled receptor 109A) \| GPR109A \| GPCR \| glucose \| dyslipidaemia \| diabete
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GSK256073|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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