化合物 PBENZ-DBRMD|T61530|TargetMol

PBENZ-DBRMD

￥5290 5mg 起订

上海更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PBENZ-DBRMD

英文名称：: PBENZ-DBRMD

CAS号：: 1454662-41-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T61530

Product Introduction

Bioactivity

名称	PBENZ-DBRMD
描述	PBENZ-DBRMD (4-(3,4-Dibromo-2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)benzoic acid) is a potent inhibitor of type 3 iodothyronine deiodinase (DIO3). It not only suppresses cell proliferation but also induces apoptosis, holding potential value for cancer research.
体外活性	方法：DIO3 阳性 HGSOC 细胞（OVCAR3 和 KURAMOCHI）及 DIO3 阴性正常卵巢细胞（CHOK1）用 PBENZ-DBRMD（0.5、1、10 μM）处理 96 h，每日给药，使用光镜观察细胞密度，流式细胞术计数细胞数量，Annexin-PI 检测细胞凋亡，细胞周期分析，CyQUANT 检测细胞增殖，Western Blot 检测 DIO3 及增殖相关蛋白表达。结果：PBENZ-DBRMD 剂量依赖性地减少 DIO3 阳性 HGSOC 细胞数量，诱导细胞凋亡（Annexin+/PI- 和 Annexin+/PI+ 比例升高），增加 Sub-G1 期细胞比例，显著抑制细胞增殖，而对 DIO3 阴性 CHOK1 细胞无明显影响。在 DIO3 敲低或 T3 缺乏条件下，PBENZ-DBRMD 失去抗肿瘤效果。Western Blot 显示，PBENZ-DBRMD 降低 DIO3 二聚体（75 kDa）表达，并下调突变型 p53、PKM2、c-Myc、pERK、PCNA、Cyclin D1 和 CDK4 等促癌蛋白水平[1]。
体内活性	方法：将 OVCAR3 细胞皮下注射至雌性裸鼠左侧 flank，建立 HGSOC 异种移植模型。肿瘤接种后 11 天，小鼠随机分为 3 组（n=6），每日腹腔注射 PBENZ-DBRMD（5 mM，约 18.5 mg/kg）、ITYR-DBRMD 或对照（5% DMSO-PBS），每周 5 天，持续 3 周。测量肿瘤体积和重量，Western Blot 检测肿瘤组织中相关蛋白表达，IHC 检测 DIO3 和 Ki67 表达，H&E 染色观察组织形态。结果：PBENZ-DBRMD 显著抑制肿瘤体积增长，降低肿瘤重量（p=0.054，边界显著），肿瘤组织中 β-catenin、PAX8、突变型 p53、PCNA、Cyclin D1 和 CDK4 表达下降。IHC 显示肿瘤组织中膜性 DIO3 和 Ki67 阳性率明显减少。在 DIO3 敲低 OVCAR3 细胞移植模型中，PBENZ-DBRMD 对肿瘤体积和重量无显著影响，进一步证实其作用依赖 DIO3 表达[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (213.35 mM), Sonication is recommended.
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4-(3,4-Dibromo-2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)benzoic acid;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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