化合物 Tesevatinib|TQ0166|TargetMol

Tesevatinib
781613-23-8

￥960 1mg 起订

￥1170 2mg 起订

￥2270 5mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 Tesevatinib

英文名称：: Tesevatinib

CAS号：: 781613-23-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.89%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0166

Product Introduction

Bioactivity

Name	Tesevatinib
Description	Tesevatinib (XL-647) is an oral, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 values of 0.3, 16, 1.5, 8.7, and 1.4 nM for EGFR, ErbB2, KDR, Flt4, and EphB4.
Cell Research	Growth inhibition of H1975 and A431 cells by increasing concentrations of Tesevatinib is determined by seeding 5000 cells per well in 96-well plates. The following day, cells are washed once with low-serum RPMI 1640 (0.1% fetal bovine serum, 1% nonessential amino acids, and 1% penicillin/streptomycin), after which 90 μL of the low-serum RPMI 1640 is added. Tesevatinib is diluted to 10 times the test concentrations and 10 μL are added to triplicate wells for a 72-h incubation. Cell viability is determined.
Animal Research	Tumor-bearing mice are given either Tesevatinib, erlotinib, or gefitinib at 100 mg/kg and tumors are harvested 1 to 72 h later. Half an hour before the respective time point, EGF (50 μg/mouse) is given via i.v. bolus injection with tumors dissected 30 min later and tumor extracts are prepared by homogenization in 10 volumes of ice-cold lysis buffer. Lysates are clarified by centrifugation and EGFR tyrosine phosphorylation levels are determined by ELISA.
In vitro	Tesevatinib (XL-647) 有效抑制EGF/ErbB2、VEGF和ephrin RTK家族，对EGFR、ErbB2、KDR和EphB4的IC50分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。[1]
In vivo	方法：为了研究Tesevatinib (XL-647) 对T790M突变体EGFR的体内影响，在雌性严重联合免疫缺陷小鼠中建立H1975人肿瘤异种移植物，并每天口服一次Tesevatinib (XL-647) (剂量分别为10、30和100 mg/kg，14天) 结果：Tesevatinib (XL-647) 以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率分别为33%、66%和92%.[1] 方法：Tesevatinib (XL-647)（7.5 ， 15 mg/kg，腹腔注射，每天）治疗多囊肾病的良好表征 bpk 模型小鼠，评估新生儿小鼠在出生后发育期间的疗效和毒性。结果： Tesevatinib (XL-647) 对多种激酶级联反应的体内药理抑制降低了膀胱生成关键介质的磷酸化：EGFR、ErbB2、c-Src 和 KDR；激酶活性的降低导致ARPKD的bpk和PCK模型中肾脏和胆道疾病的显着减少。Tesevatinib (XL-647)对疾病的改善与任何明显的毒性无关。[2]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 45 mg/mL (91.58 mM)
Keywords	EXEL7647 \| HER1 \| XL647 \| Ephrin Receptor \| Inhibitor \| VEGFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| KD019 \| Epidermal growth factor receptor \| KD 019 \| EGFR \| ErbB-1 \| Tesevatinib \| XL 647 \| EXEL 7647 \| inhibit
Inhibitors Related	Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Gilteritinib \| Axitinib \| Genistein \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Anti-Cancer Active Compound Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Membrane Protein-targeted Compound Library \| Drug Repurposing Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library \| Anti-Cancer Clinical Compound Library \| Anti-Cancer Drug Library

XL-647|||KD-019|||EXEL-7647|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务