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来立司琼|T8441|TargetMol

Lerisetron
143257-98-1
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
来立司琼
英文名称:
Lerisetron
CAS号:
143257-98-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.15%
产品类别:
抑制剂
货号:
T8441

Product Introduction

Bioactivity

名称Lerisetron
描述Lerisetron is an antagonist of serotonin type 3 (5-HT3) receptor, with antiemetic activity.
动物实验Fischer 344 rats (n = 44) were divided into three groups, depending on their age: 5, 13, and 25 months. Blood samples were collected before administration of 200 micro g/kg of lerisetron for measurements of albumin, alpha(1)-acid glycoprotein, and unbound fraction of lerisetron. The lerisetron plasma concentrations were measured by high-performance liquid chromatography. A two-compartment model was fitted to the data using the nonlinear mixed-effects computer program WinNonMix. The population analysis was performed with the complete set of the collected data, and the potential sources of variability in the population parameters were investigated. Additionally, a pharmacodynamic study was performed. The effect of lerisetron (inhibition of the von Bezold-Jarisch reflex) was evaluated in young, adult, and senescent Fischer 344 rats.
体内活性老年大鼠中,观察到总清除率和中心区室的分布体积有所下降。Lerisetron的自由(未结合)部分在各组间保持不变,且alpha(1)-酸性糖蛋白水平之间无显著差异。浓度-效应关系通过sigmoid E(max)模型进行了最佳描述。由于老年大鼠中Lerisetron在血浆中半最大效应浓度(EC(50))降低,可预期老年动物对Lerisetron的敏感性增加。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 53 mg/mL (181.27 mM)
关键字5-HT Receptor | Serotonin Receptor | Serotonin | Bradycardia | Lerisetron | Inhibitor | 5-hydroxytryptamine Receptor | Pharmacokinetics | inhibit | SD rats
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来立司琼|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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