化合物 PD318088|T6152|TargetMol

PD318088
391210-00-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PD318088

英文名称：: PD318088

CAS号：: 391210-00-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.81%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6152

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD318088
描述	PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binding simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.
激酶实验	Enzyme Assays: Phosphatidylinositide 3-kinase inhibitory activity was determined using a scintillation proximity assay in the presence of 1 μmol/L ATP. Inhibition of mTOR protein kinase was determined using a TR-FRET-based LanthaScreen method from Invitrogen. Compounds were assayed at a maximum concentration of 10 μmol/L in the presence of 1 μmol/L ATP, and IC50 values were determined using GraphPad Prism software.
体外活性	PD318088是一种小分子抑制剂，针对MEK1/2，可作为PD184352的类似物，暗示其可能对癌细胞具有显著的抗增殖活性。PD318088与ATP同时结合于MEK1活性位点的相邻区域，该区域毗邻ATP结合位点。与PD318088和MgATP形成的三元复合体导致MEK1和MEK2的Kd单体-二聚体适度增加（至140nM）。PD318088和MgATP的结合也阻止了MEK1的四聚体和更高级别聚集体的形成。PD318088和MgATP共同作用轻微增加了MEK1和MEK2的二聚体解离常数，由约75nM增至约140nM，表明PD318088的抑制机制可能是由于活性位点的局部构象变化，而非整体结构的全局变化。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 14 mg/mL (24.95 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
关键字	Mitogen-activated protein kinase kinase \| PD 318088 \| inhibit \| PD318088 \| MEK \| PD-318088 \| MAPKK \| MAP2K \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 抗COVID-19化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

PD318088|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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