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化合物 BAY1217389|T3434|TargetMol

BAY1217389
1554458-53-5
￥333 1mg 起订
￥482 2mg 起订
￥788 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 BAY1217389
英文名称：
BAY1217389
CAS号：
1554458-53-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.78%
产品类别：
抑制剂
货号：
T3434

Product Introduction

Bioactivity

名称BAY1217389
描述BAY 1217389 is an effective and selective inhibitor of the monopolar spindle 1 (MPS1) kinase (IC50<10 nM).
细胞实验Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of compounds. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.(Only for Reference)
激酶实验Inhibition of recombinant human Mps1 by BAY 1161909 or BAY 1217389 is assessed in TRFRET-based in vitro kinase assays via phosphorylation of a biotinylated peptide (Biotin-Ahx-PWDPDDADITEILG-NH2). Under standard assay conditions kinase and test compound are preincubated for 15 min before enzyme reaction is started by addition of substrate and ATP upon 10 μM[1].
体外活性在生化测定中，BAY 1217389的IC50值为0.63±0.27 nmol/L，对其他激酶表现出高选择性，且发现能够结合到PDGFRβ（<10 nmol/L）、Kit（10至100 nmol/L之间）、CLK1、CLK2、CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1及RPS6KA5（100至1,000 nmol/L之间）。在细胞机制测定中，BAY1217389能够阻断诺考达唑诱导的SAC活性并诱导细胞提前退出有丝分裂（“有丝分裂突破”），导致多核性和肿瘤细胞死亡。研究发现，它能够抑制细胞增殖，中位IC50为6.7 nmol/L（范围为3至>300 nmol/L）。
体内活性在体内实验中，BAY 1217389以单药治疗方式在肿瘤异种移植研究中取得了中等疗效。在所测试的物种中，其血液清除率低。Vss较高，末端半衰期较长。BAY 1217389通过口服给予雌性NMRI小鼠（1 mg/kg）和雄性Wistar大鼠（0.5 mg/kg）。血浆峰值浓度在1.5至7小时之间观察到。在大鼠中口服生物利用度高，而在小鼠中为中等[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 93 mg/mL (165.6 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 3 mg/mL (5.34 mM)
关键字Inhibitor | BAY 1217389 | Mps1 | BAY-1217389 | Monopolar spindle 1 | inhibit | BAY1217389
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 含氟化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
BAY1217389|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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