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化合物 CR-6086|T70718|TargetMol

CR-6086
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上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 CR-6086
英文名称：
CR-6086
CAS号：
1417742-86-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
产品类别：
抑制剂
货号：
T001|T70718

Product Introduction

Bioactivity

名称CR-6086
描述Vorbipiprant is a novel potent EP4 receptor antagonist with favorable immunomodulatory properties, exhibiting significant disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) effects in rodents and anti-inflammatory activity against immune-mediated inflammatory diseases, with a mechanism of action distinct from the general effects of cyclooxygenase inhibitors. Vorbipiprant shows high selectivity and high affinity for the human EP4 receptor (Ki = 16.6 nM) and acts as a pure antagonist (half-maximal inhibitory concentration = 22 nM), inhibiting PGE2-induced cAMP production.
体外活性方法：采用表达人EP4的HEK293细胞膜进行[3H]PGE2竞争结合实验，CR-6086浓度为1–3000 nM；以3 nM PGE2刺激并加入3–300 nM CR-6086，检测EP4介导的cAMP生成。 结果：CR-6086与人EP4结合的Ki为16.6 nM（含0.5% BSA时为15.5 nM），抑制EP4介导cAMP生成的IC50为22 nM；在最高10 µM时，对所检测的其他类花生酸受体及COX-1/COX-2未见显著活性。[1] 方法：以PMA诱导分化的THP-1巨噬细胞为模型，在10 ng/mL LPS和10 nM PGE2刺激下加入CR-6086，并于3或24 h检测IL-6和VEGF转录。 结果：CR-6086降低PGE2增强的IL-6和VEGF转录，IC50分别为70和25 nM。[1] 方法：人CD14+单核细胞来源树突状细胞培养7 d后，以LPS、R848和10 nM PGE2刺激24 h，并加入0.01–30 µM CR-6086，定量检测IL-23。 结果：CR-6086以剂量依赖方式抑制IL-23生成，IC50为608 nM。[1] 方法：人CD4+ T细胞在Th17极化条件下培养7 d，随后在0.03–10 µM CR-6086存在下再刺激48 h，并检测IL-17生成。 结果：CR-6086以剂量依赖方式降低IL-17生成，1 µM时达到完全抑制。[1]
体内活性方法：7周龄雄性Lewis大鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=12）每日口服CR-6086 1–15 mg/kg，连续14 d，评估临床评分、足肿胀、痛觉过敏和关节组织学。 结果：CR-6086自1 mg/kg起显示药效，约10 mg/kg时疗效趋于平台；15 mg/kg在第14天完全逆转痛觉过敏，并改善临床、肿胀及组织学终点。[1] 方法：6–7周龄雄性DBA/1小鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=10）每日口服CR-6086 30或60 mg/kg，连续10 d，评估临床病情、足肿胀、关节免疫细胞浸润及血清IL-6。 结果：两种剂量均改善临床病情和足肿胀；60 mg/kg降低关节Th1/Th17细胞及巨噬细胞，并降低血清IL-6。[1] 方法：DBA/1小鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=12）接受CR-6086 30 mg/kg每日口服、甲氨蝶呤3 mg/kg每3 d腹腔注射一次，或两者联合，连续16 d。 结果：联合治疗对临床病情和肿胀的改善强于任一单药，并显著改善关节组织学。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度DMSO : 160 mg/mL (338.62 mM), Sonication is recommended.
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CR-6086;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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