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化合物 EP4 receptor antagonist 1|T11211|TargetMol

EP4 receptor antagonist 1
2287259-07-6
868 1mg 起订
1980 5mg 起订
3290 10mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 EP4 receptor antagonist 1
英文名称:
EP4 receptor antagonist 1
CAS号:
2287259-07-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.53%
产品类别:
抑制剂
货号:
T11211

Product Introduction

Bioactivity

名称EP4 receptor antagonist 1
描述EP4 Receptor Antagonist 1 is a highly potent and selective competitive prostanoid EP4 receptor antagonist, effective for cancer immunotherapy. It inhibits both human and mouse EP4 receptors with IC50 values of 6.1 nM and 16.2 nM, respectively, while displaying minimal activity (IC50s >10 μM) against human EP1, EP2, and EP3 receptors.
体外活性EP4 receptor antagonist 1 inhibits the activity of the CRE reporter in HEK293 cells with an IC50 of 5.2±0.4 nM in a dose-dependent manner. EP4 receptor antagonist 1 dose-dependently inhibits PGE2-stimulated β-arrestin recruitment in HEK293-EP4 cells with an IC50 of 0.4±0.1 nM. EP4 receptor antagonist 1 inhibits PGE2-stimulated cAMP accumulation in HEK293-EP4 cells with an IC50 of 18.7±0.6 nM in a dose-dependent manner. EP4 receptor antagonist 1 (1 nM-10 μM) reverses PGE2-induced ERK phosphorylation in a concentration-dependent manner. The IC50s are >10 μM for human EP1, EP2, and EP3 receptors[1].
体内活性EP4 receptor antagonist 1 (1 mg/kg; i.v.) demonstrates moderate clearance of 1.7 L/h/kg in mice with a corresponding favorable half-life of 4.1 h. EP4 receptor antagonist 1 (5 mg/kg; orally) exhibits good bioavailability of 48.0% in mice with a corresponding favorable half-life of 4.7 h. EP4 receptor antagonist 1 (16, 50, and 150 mg/kg; oral) causes significant inhibition of tumor growth in BALB/c female mice. No significant body weight loss is found in any mouse cohorts. EP4 receptor antagonist 1 is well tolerated in mice at the tested dosage[1].
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字ProstaglandinReceptor | Prostaglandin Receptor | mouse EP4 receptor | Inhibitor | inhibit | immunotherapy | human EP4 receptor | HEK293 | EP-4 receptor antagonist 1 | EP4 receptor antagonist 1 | EP4 | cells | cancer
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EP4 receptor antagonist 1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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