化合物 Trk-IN-4|T17169|TargetMol

Trk-IN-4
1799788-94-5

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Trk-IN-4

英文名称：: Trk-IN-4

CAS号：: 1799788-94-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.13%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T17169

Product Introduction

Bioactivity

名称	Trk-IN-4
描述	Trk-IN-4 (PF-6683324) is a potent pan-Trk inhibitor with IC50 = 1.1~2.6 nM for TrkA/TrkB/TrkC and antinociceptive effects. It is also a selective type II PTK6 inhibitor with IC50 = 76 nM and has antitumor effects.
体外活性	Trk-IN-4 是一种高效的 pan-Trk（TrkA/B/C）激酶抑制剂，在细胞水平上对 TrkA 的 IC₅₀ 为 1.9 nM，对 TrkB 和 TrkC 的 IC₅₀ 分别为 2.6 nM 和 1.1 nM。同时，它展现出良好的选择性（对 41 种其他激酶无显著抑制）和较低的 hERG 毒性（FP IC₅₀ = 14 μM），具有优异的药物特性指标（LipE = 5.7）[1]。
体内活性	在大鼠 UV 诱导的热痛觉过敏模型中，口服给予 Trk-IN-4（10b）显示出剂量依赖性镇痛效果，剂量为 0.03、0.32 和 3 mg/kg 时均显著延长痛觉反应潜伏期（PWL），在 3 mg/kg 剂量下 1、3、6 小时点均有显著疗效。该化合物具有良好的口服生物利用度（F = 52%），低血浆清除率（CL = 13.4 mL/min/kg），并在 CNS 穿透性实验中表现为周围限制型分布（Cb,u/Cp,u = 0.043），有助于降低中枢副作用风险[1]。
存储条件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (153.42 mM), Sonication is recommended.
关键字	Trkreceptor \| Trk-IN-4 \| TrkIN4 \| TrkC \| TrkB \| TrkA \| Trk receptor \| Trk IN 4 \| PF-6683324 isomer
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PF-6683324|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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