化合物 PF06650833|TQ0167|TargetMol

Zimlovisertib
1817626-54-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF06650833

英文名称：: Zimlovisertib

CAS号：: 1817626-54-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.21%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0167

Product Introduction

Bioactivity

名称	Zimlovisertib
描述	Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay).
动物实验	Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours
体外活性	PF06650833（化合物40）的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下，使用每种激酶的ATP Km值，在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估（PAE-KDR细胞系），内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中，PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。
体内活性	PF06650833 (0.3-30 mg/kg；口服；给药后2.5小时；雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时，PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态，对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (276.72 mM)
关键字	Interleukin-1 receptor associated kinase \| inhibit \| Inhibitor \| PF 06650833 \| IL-1R associated kinase \| IRAK \| Zimlovisertib
相关产品	AS-2444697 \| IRAK4-IN-1 \| ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID \| IRAK4-IN-20 \| Ginsenoside Rb1 \| Thalidomide 4-fluoride \| IRAK4-IN-8 \| GLPG2534 \| IRAK-1-4 Inhibitor I \| IRAK inhibitor 1 \| IRAK inhibitor 2 \| Zabedosertib
相关库	抑制剂库 \| 抗乳腺癌化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

PF-06650833|||PF06650833|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务