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化合物 HY-078020|T86693|TargetMol

HY-078020
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上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 HY-078020
英文名称：
HY-078020
CAS号：
2756222-90-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T86693

Product Introduction

Bioactivity

名称HY-078020
描述HY-078020 (compound III-4), a selective and orally active histamine H1 receptor antagonist, demonstrates an IC50 of 24.12 nM. It exhibits anti-inflammatory effects in allergic diseases [1].
体外活性HY-078020 对 H1R 展现出强效抑制活性 (IC 50 为 24.12 nM)，而对 M3R 和 hERG 的抑制作用较弱，IC 50 分别为 >10 μM 和 17.6 μM [1]。该化合物具有适度的渗透性 (流出率 <2)，并在肝微粒体中显示稳定性，在人、比格犬及小鼠体内 (T1/2 = 86.625 min) 半衰期较长 [1]。此外，HY-078020 能抑制大鼠 cytochrome P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 [1]。
体内活性HY-078020 (5 mg/kg, 灌胃) 在 ICR/KM 小鼠模型中，能够抑制由 histamine 引发的皮肤血管舒张及毛细血管通透性，达到58.71%的抑制效果[1]。而当剂量增至10 mg/kg 并通过静脉注射给药时，HY-078020 对 Wistar 小鼠表现出轻微的抗胆碱能效应，唾液分泌抑制率为10.8%[1]。关于药代动力学的详细分析显示，通过静脉注射和口服两种给药方式，HY-078020 在 Wistar 雄性大鼠体内的药代动力学参数具体为：静脉注射(iv)剂量4 mg/kg，半衰期（T 1/2）为0.653 ± 0.12小时，总体曝光度（AUC 0-inf）为1822.38 ± 224.97 ng·h/mL，分布容积（V d）为1.77 ± 0.22 L/kg，清除率（CL）为37.00 ± 4.62 mL/h/kg；口服(po)剂量25 mg/kg，最大浓度时间（T max）为0.38 ± 0.16小时，最大浓度（C max）为1722.06 ± 337.11 ng/mL，曝光度（AUC 0-t）为6246.92 ± 1443.28 ng·h/mL。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
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HY-078020|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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