化合物 ETC-206|T15250|TargetMol

ETC-206
1464151-33-4

￥382 1mg 起订

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￥918 5mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ETC-206

英文名称：: ETC-206

CAS号：: 1464151-33-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.79%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15250

Product Introduction

Bioactivity

名称	ETC-206
描述	ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM).
体外活性	ETC-206的抗增殖效果通过体外实验评估，使用CellTiter-Glo活性检测对包括过表达eIF4E的K562细胞株（K562 o/e eIF4E）在内的25种血液癌细胞株进行测试。在HeLa细胞株中，ETC-206能够抑制eIF4E的磷酸化（IC50：321 nM）。对于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E细胞，其IC50分别为1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。
体内活性	在K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中，通过口服给予ETC-206以25、50或100 mg/kg的剂量单独使用或与固定剂量2.5 mg/kg的Dasatinib结合使用，对ETC-206的抗肿瘤效果进行评估。ETC-206与2.5 mg/kg的Dasatinib联合使用，不仅以剂量依赖性方式增加了肿瘤生长抑制，更重要的是，分别在25、50和100 mg/kg的剂量下，实现了2、5和8只小鼠中的全部8只无肿瘤。ETC-206与Dasatinib的组合在所有测试剂量下均能抑制肿瘤生长，且未记录到体重减轻。同时，ETC-206与Dasatinib的组合以及MNK1/2和BCR-ABL1双重抑制剂都在同一小鼠异种移植模型中阻止了肿瘤生长。ETC-206单独使用时，最高给药剂量100 mg/kg时的最大肿瘤生长抑制(TGI)为23%，无法阻止肿瘤生长，与未经治疗的动物相似。ETC-206具有中等的终末消除半衰期(t1/2=1.7小时和1.77小时，分别对应于小鼠（1 mg/kg, i.v.）和小鼠（5 mg/kg, p.o.））。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (134.66 mM)
关键字	MAP kinase interacting kinase \| ETC-206 \| Inhibitor \| MNK \| inhibit \| MAPK interacting kinase \| ETC 206 \| ETC206 \| Mitogen activated protein kinase interacting kinase
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| HIF-1化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

ETC-206|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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