吉鲁司特|T11388|TargetMol

Gemilukast
1232861-58-3

￥1290 1mg 起订

￥2880 5mg 起订

￥4970 10mg 起订

上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 吉鲁司特

英文名称：: Gemilukast

CAS号：: 1232861-58-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.72%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T11388

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gemilukast
描述	Gemilukast (ONO-6950) is an orally active and potent dual inhibitor of cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT1 and CysLT2), inhibits LTC 4-induced bronchoconstriction, and is inhibitory to human CysLT1 and CysLT2, and may be used in the treatment of asthma.
体外活性	Gemilukast 是一种可口服的高效的半胱氨酸白三烯1型和2型受体（CysLT1和CysLT2）双重拮抗剂，对人类CysLT1和CysLT2受体的 IC50 值分别为1.7 nM和25 nM[2]。而在对比中，Gemilukast（ONO-6950）和montelukast均能抑制人类CysLT1受体介导的钙反应，其IC50值分别为1.7 nM和0.46 nM[1]。
体内活性	口服Gemilukast，剂量在0.03至10mg/kg之间，显示出剂量依赖性的减弱LTC4诱导的支气管收缩作用，在3mg/kg剂量下几乎达到完全抑制。值得注意的是，Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制效果，在剂量等于或高于1mg/kg时，显著强于montelukast。此外，Gemilukast (剂量范围0.03至1mg/kg，p.o.)呈剂量依赖性地减少LTD4诱导的气道血管高渗透性，0.3mg/kg剂量下达到完全抑制。在OVA诱导的支气管收缩场景中，Gemilukast口服剂量在0.1至3mg/kg，表现出剂量依赖的抑制效果。尤其是在3mg/kg剂量下，Gemilukast的抑制效果超过montelukast单药治疗，并且与含montelukast和BayCysLT2RA[2]的联合治疗相当。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (166.2 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (6.65 mM), Sonication is recommended.
关键字	ONO6950 \| ONO 6950 \| Gemilukast \| CysLTR \| CysLT2 \| CysLT1
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 含氟化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

吉鲁司特|||ONO-6950|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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