化合物 BP-1-102|T3708|TargetMol
BP-1-102
1334493-07-0
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上海 更新日期:2024-12-12
产品详情:
- 中文名称:
- 化合物 BP-1-102
- 英文名称:
- BP-1-102
- CAS号:
- 1334493-07-0
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格:
- 99.81%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T3708
Product Introduction
Bioactivity
名称 | BP-1-102 |
描述 | BP-1-102 is an orally active, effective and specific STAT3 inhibitor. BP-1-102 binds Stat3 (Kd: 504 nM), then blocks Stat3-phosphotyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation (4-6.8 μM), and selectively inhibits migration, survival, growth, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. The BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Bcl-xL, Cyclin D1, Survivin, and VEGF. |
细胞实验 | Proliferating cells in 6- or 96-well plates are treated once with 0–30 μM BP-1-102 for 24 h or with 10 μM BP-1-102 for up to 96 h. Viable cells are counted by trypan blue exclusion/phase-contrast microscopy or assessed by a CyQUANT Cell Proliferation Kit.(Only for Reference) |
激酶实验 | Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD8-87) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1]. |
体外活性 | BP-1-102通过504 nM的亲和力(KD)结合Stat3,阻断Stat3-磷酸化酪氨酸(pTyr)肽段相互作用,抑制Stat3依赖型肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。BP-1-102对异常活跃的Stat3在肿瘤细胞中的抑制作用导致c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin和VEGF表达下调。用BP-1-102处理乳腺癌细胞进一步阻断了Stat3–NF-κB的交流,颗粒细胞集落刺激因子、可溶性细胞间黏附分子1、巨噬细胞迁移抑制因子/糖基化抑制因子、白细胞介素1受体拮抗剂及丝氨酸蛋白酶抑制蛋白1的释放,以及焦点粘附激酶和paxillin的磷酸化。BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8 μM,优先抑制Stat3-Stat3、相较于Stat1-Stat3、Stat1-Stat1或Stat5-Stat5的DNA结合活性。BP-1-102对phospho-Shc、Src、Jak-1/2、Erk1/2或Akt水平几乎没有影响[1]。 |
体内活性 | 静脉注射或口服灌胃给药BP-1-102可在肿瘤组织中达到微摩尔或微克水平,抑制人乳腺和肺肿瘤异种移植物的生长,并调节Stat3活性、Stat3靶基因和体内可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制含有持续激活的stat3的恶性细胞的生长、存活、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中,BP-1-102的浓度可达到微摩尔水平,在肿瘤组织中以微克形式检测到[1]。 |
存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (148.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
关键字 | STAT | BP 1 102 | BP1102 | Inhibitor | BP-1-102 | inhibit |
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BP-1-102|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 | (12年) |
注册资本 | 566.265100万人民币 |
员工人数 | 100-500人 |
年营业额 | ¥ 1亿以上 |
经营模式 | 贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 | 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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