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TGFβ1抑制剂2|T75004|TargetMol

TGFβ1-IN-2
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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联系人:邵小姐
手机:15002134094 拨打
邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
TGFβ1抑制剂2
英文名称:
TGFβ1-IN-2
CAS号:
2700263-58-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.2%
产品类别:
抑制剂
货号:
T75004

Product Introduction

Bioactivity

名称TGFβ1-IN-2
描述TGFβ1-IN-2, a derivative of diarylacylhydrazones, effectively inhibits fibroblast activation and proliferation and holds potential for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) research [1].
体外活性TGFβ1-IN-2(化合物52)对NIH-3T3细胞表现出抑制效果,IC 50 为1.36μM [1]。TGFβ1-IN-2(化合物52;6μM;24小时)能够抑制TGF-β1诱导的NIH-3T3和A549细胞的异常激活,并阻止A549细胞的迁移和上皮-间质转化(EMT)[1]。此外,TGFβ1-IN-2(化合物52)能与STAT3结合,在分子间力方面,与Ile659结合并且其羟基团哌啶与Ser636、Arg609和Pro639形成分子间作用力 [1]。
体内活性TGFβ1-IN-2(化合物52;剂量30-60 mg/kg;口服;每日一次;连续22天)能够改善小鼠肺功能并减缓特发性肺纤维化(IPF)的进展。在治疗模型中[1],TGFβ1-IN-2有逆转肺纤维化的潜能。TGFβ1-IN-2(化合物52)在大鼠体内的药代动力学参数如下[1]:经静脉注射(i.v.)和口服(p.o.)给药的最高血药浓度(Cmax; ng/mL)分别为470.58±60.67和351.01±85.44,达峰时间(Tmax; h)分别为0.08和2.17,药物浓度与时间曲线下面积(AUC 0-∞; h·ng/mL)分别为370.81±76.46和1503.71±319.62,清除率(CL; mL/h/kg)为5565.86±1257.13,半衰期(T 1/2; h)分别为0.93±0.43和1.23±0.15,口服生物利用度(F%)为42.08±8.93。
存储条件Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 10 mg/ml
相关库经典已知活性库 | 已知活性化合物库
TGFβ1-IN-2|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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