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化合物 CP 461|T31020|TargetMol

CP 461
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 CP 461
英文名称:
CP 461
CAS号:
227619-96-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.57%
产品类别:
抑制剂
货号:
T31020

Product Introduction

Bioactivity

名称CP 461
描述CP 461 (UNII-68OJX9I7DT), a specific PDE2A inhibitor, is a novel pro-apoptotic compound that inhibits cyclic GMP phosphodiesterase but not cyclooxygenase-1 or -2. CP 461 inhibits the growth of a variety of human tumor cell lines in vitro and selectively induces apoptosis in cancer cell lines, but not in normal cells.
体内活性CP-461在体外以微摩尔浓度抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性诱导癌细胞系而非正常细胞的凋亡。临床前研究显示,CP-461具有良好的口服生物利用度,在狗和大鼠中以最高500 mg/kg的单次剂量未见毒性。在一项I期试验中,21名具有良好表现状态的固态肿瘤患者每天两次口服CP-461,连续28天,治疗周期连续重复,无治疗间歇。CP-461的剂量范围从100到800 mg/天。总体上,疗法被良好耐受,未达到最大耐受剂量。仅在以800 mg/天剂量治疗的1名患者中观察到级别3的无症状天门冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶升高作为唯一的剂量限制性毒性。未观察到血液学毒性。用药后1至2小时达到血浆峰值浓度,超过200 mg/天的剂量超过了已知体外EC(50)(1-2微摩尔)对癌细胞凋亡的浓度。24小时后未检测到药物,终末半衰期为6.7小时。从200到800 mg/天,血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。经过两个治疗周期,有四名患者显示出疾病稳定。每天两次口服计划下,CP-461在剂量高达800 mg/天时的毒性很小。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 16.67 mg/mL (39.6 mM)
关键字OSI-461 | OSI461 | CP 461
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
OSI 461|||UNII-68OJX9I7DT|||CP-461|||CP461|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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  • MYK-461
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  • 2024-10-09
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