化合物 JPH203|TQ0081|TargetMol

JPH203
1037592-40-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 JPH203

英文名称：: JPH203

CAS号：: 1037592-40-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.29%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0081

Product Introduction

Bioactivity

名称	JPH203
描述	JPH203 (KYT-0353) is a potent and specific inhibitor of L-type amino acid transporter protein 1 (LAT-1). JPH203 inhibits cellular uptake of leucine, inhibits cell proliferation, induces apoptosis, and possesses anti-inflammatory and anti-tumor activities.
细胞实验	Growth inhibition is evaluated by the MTT assay method. Namely, cell suspensions (1 × 10^4 cells/mL) in a volume of 135 μL are placed into the wells of a flat-bottom 96-well microtiter plate and incubated in the atmosphere of 5% CO2 at 37°C (24 h). Drug solutions (15 μL) at various concentrations are added and incubated (96 h) under the same conditions. Next, MTT (15 μL, 5 mg/mL) dissolved in PBS is added and incubated (4.0 h). The incubation medium containing MTT is aspirated off. Cells are mixed (5 min) with DMSO (200 μL) and optical density read (540 nm) using a microtiter plate reader Emax. Subsequently, IC50 values are determined [1].
动物实验	HT-29 tumor blocks are injected subcutaneously to the right flank of male nude mice. After tumor volumes reach 100 to 300 mm3, the mice are divided into groups (n = 6). On the day of grouping (day 0), JPH203 is administered intravenously daily for 14 days at three different doses (6.3, 12.5, and 25.0 mg/kg). Tumor volumes and body weights are measured two or three times a week for 42 days. Tumor volumes are expressed relative to initial tumor volume (day 0). Growth inhibition ratios for each treatment group is obtained from the mean tumor volume of the treated group compared to that of the control group [1].
体外活性	方法：HT-29、S2-LAT1 和 S2-LAT2 细胞用含 14C-leucine 和 JPH203 (0.01-10 µM) 的培养基孵育 1.0 min，使用 scintillation counter 计数细胞裂解物的放射性。结果：JPH203 以浓度依赖的方式抑制 S2-hLAT1 细胞对 14C-leucine 的摄取，IC50 为 0.14 µM。JPH203 几乎不抑制 S2-hL 细胞对 14C-leucine 的摄取，因此具有高的体外 hLAT1 抑制选择性。[1] 方法：人骨肉瘤细胞 Saos2 和人成骨细胞 FOB 用 JPH203 (0.01-30 mM) 处理 1-4 天，使用 MTT Assay 检测细胞活力。结果：JPH203 以剂量和时间依赖的方式有效抑制 Saos2 细胞中的细胞增殖。JPH203 仅轻微抑制 FOB 细胞的增殖。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 JPH203 (6.5-25 mg/kg) 静脉注射给携带人结直肠癌肿瘤 HT-29 的 nude 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：JPH203 对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。6.3、12.5 和 25.0 mg/kg 时的最大抑制率分别为 58.2% (第 42 天)、65.9% (第 30 天) 和 77.2% (第 38 天）。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 JPH203 (50 mg/kg in SBECD) 腹腔注射给富含基质的 CRC 小鼠模型，每天一次，持续十四天。结果：JPH203 治疗显著减少了肿瘤大小和转移，基于 RNA 测序的通路分析表明，不仅肿瘤生长和氨基酸代谢通路，而且基质激活相关通路都受到抑制。[3]
存储条件	store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (211.7 mM), Sonication is recommended. 5%TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM), Heating at 50℃ is recommended. 5% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+50% Saline : 5 mg/mL (10.59 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	JPH 203 \| JPH203 \| KYT 0353 \| KYT0353 \| JPH-203
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KYT-0353|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务