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化合物 CCF642|T6800|TargetMol

CCF642
346640-08-2
233 1mg 起订
328 2mg 起订
619 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CCF642
英文名称:
CCF642
CAS号:
346640-08-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.82%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6800

Product Introduction

Bioactivity

名称CCF642
描述CCF642 (AC1LYELL) is a novel PDI-inhibiting compound with antimyeloma activity.
激酶实验Inhibition of CB-839 on rHu-GAC: The enzymatic activity is measured in assay buffer containing 50 mM Tris-Acetate pH 8.6, 150 mM K2HPO4 , 0.25 mM EDTA, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM DTT, 2 mM NADP+ and 0.01% Triton X-100. To measure inhibition, the inhibitor (prepared in DMSO) is first pre-mixed with glutamine and glutamate dehydrogenase (GDH) and reactions are initiated by the addition of rHu-GAC. Final reactions contains 2 nM rHu-GAC, 10 mM glutamine, 6 units/mL GDH and 2% DMSO. Generation of NADPH is monitored by fluorescence (Ex340/Em460 nm) every minute for 15 minutes on a SpectraMax M5e plate reader. Relative fluorescence units (RFU) are converted to units of NADPH concentration (μM) using a standard curve of NADPH. Each assay plate incorporates control reactions that monitores the conversion of glutamate (1 to 75 μM) plus NADP+ to α-ketoglutarate plus NADPH by GDH. Under these assay conditions, up to 75 μM glutamate is stoichiometrically converts to α-ketoglutarate/NADPH by GDH. Initial reaction velocities are calculated by fitting the first 5 minutes of each progress curve to a straight line. Inhibition curves are fitted to a four-parameter dose response equation of the form: % activity = Bottom + (Top-Bottom)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope)).
体外活性在体外实验中,CCF642 抑制 PDI 还原酶的活性比结构不同的已知抑制剂 PACMA 31 和 LOC14 高出约100倍。计算模型预测,CCF642 通过与活性位点 CGHCK 模体的共价结合方式产生作用。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网应激,并伴随着促进凋亡的钙释放[1]。
体内活性CCF642 在一种侵袭性的同源小鼠多发性骨髓瘤模型中展现出了强大的疗效,并且能延长植入5TGM1-luc骨髓瘤的C57BL/KaLwRij小鼠的寿命,该效果与一线多发性骨髓瘤治疗化合物博腾尼布[1]相当。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 11.11 mg/mL (29.36 mM), Sonication is recommended.
关键字calcium | Inhibitor | PDI | apoptosis | isomerases | disulfide | CCF 642 | myeloma | protein | multiple | release | CCF-642 | CCF642 | stress | inhibit | anti-multiple
相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 血液病分子库 | 抗代谢疾病化合物库 | 共价抑制剂库 | 内质网应激化合物库
AC1LYELL|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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