化合物 KenPaullone|T2247|TargetMol

KenPaullone
142273-20-9

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 KenPaullone

英文名称：: KenPaullone

CAS号：: 142273-20-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.99%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2247

Product Introduction

Bioactivity

名称	KenPaullone
描述	KenPaullone (9-Bromopaullone), a potent CDK1, CDK2 and CDK5 inhibitor, as new enhancer for iTreg cell differentiation. Kenpaullone promotes iTreg cell differentiation through increased and prolonged transcription of foxp3 gene by enhancing TGFβ-Smad3 signaling pathway.
激酶实验	IC50 determination: Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 μL containing 0.5 μg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 μM Nictide, 0.1 μM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 μL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis.
体外活性	在HEK-293细胞中，长时间孵育与Kenpaullone后，内源性GSK3α在Tyr279位点的磷酸化显著降低。同时，内源性GSK3β的磷酸化也有所下降，但程度较轻。Kenpaullone还引起SH-SY5Y细胞和PC12细胞中两种GSK3亚型的去磷酸化。不论GSK3在Sf21细胞还是在E. coli中表达，Kenpaullone（20 μM）强烈抑制了GSK3β在Tyr216位点的自磷酸化[2][3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 1.6 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended. DMSO : 32.7 mg/mL (100 mM)
关键字	Glycogen synthase kinase 3 \| NSC 664704 \| KenPaullone \| CDK \| GSK-3 \| inhibit \| Inhibitor \| NSC664704 \| Cyclin dependent kinase \| Glycogen synthase kinase-3
相关产品	Cromolyn sodium \| Sodium Oxamate \| 4-Chloro-2'-bromoacetophenone \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Palbociclib \| Dinaciclib \| GSK-3 Inhibitor 5 \| CHIR-99021 \| Abemaciclib
相关库	抑制剂库 \| 神经保护化合物库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗糖尿病库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗氧化化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库

NSC-664704|||9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮|||9-Bromopaullone|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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