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化合物 NNRTIs-IN-1|T78948|TargetMol

NNRTIs-IN-1
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上海 更新日期:2024-12-02

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称:
化合物 NNRTIs-IN-1
英文名称:
NNRTIs-IN-1
CAS号:
2925364-09-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Shipping with blue ice.
产品类别:
抑制剂
货号:
T78948

Product Introduction

Bioactivity

NameNNRTIs-IN-1
DescriptionNNRTIs-IN-1 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with notable anti-resistance efficacy, effectively inhibiting both the wild-type HIV-1 and five mutant strains at EC50 values within the nanomolar range. This compound also exhibits favorable pharmacokinetic properties [1].
In vitroNNRTIs-IN-1(化合物8r)对野生型HIV-1具有强效抑制作用(EC50=2.3 nM),同样有效抑制五种突变株:K103N(EC50=8 nM)、E138K(EC50=6 nM)、L100I(EC50=13 nM)、Y181C(EC50=29 nM)以及Y188L(EC50=52 nM)[1]。在药物代谢酶方面,NNRTIs-IN-1对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4-T及CYP3A4-M均无显著抑制,IC50值均超过50 μM,且对RPV敏感的CYP2C9和CYP2C19亚型抑制作用较弱(IC50=18.5 与 23.6 μM)[1]。此外,NNRTIs-IN-1对hERG通道的抑制作用极弱(IC50>40 μM)[1]。
In vivoNNRTIs-IN-1(化合物8r)(1 mg/kg;静脉注射)的半衰期为3.66小时,平均停留时间(MRT)为3.75小时,最大浓度(Cmax)达到431 ng/mL [1]。相同条件下,NNRTIs-IN-1的口服生物利用度(F)为31.19%,半衰期延长至5.18小时,MRT为5.21小时,Cmax为616 ng/mL [1]。此外,以2 g/kg剂量口服NNRTIs-IN-1具有良好的耐受性 [1]。
StorageShipping with blue ice.
NNRTIs-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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