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化合物 PRN1371|TQ0015|TargetMol

PRN1371
1802929-43-6
679 1mg 起订
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 PRN1371
英文名称:
PRN1371
CAS号:
1802929-43-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.72%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0015

Product Introduction

Bioactivity

名称PRN1371
描述PRN1371 is a specific and potent FGFR1-4 and CSF1R inhibitor (IC50s: 0.6/1.3/4.1/19.3/8.1 nM for FGFR1/2/3/4 and CSF1R).
体外活性PRN1371展示出了独特的高生化和细胞活性特征(FGFR1 IC50: 0.6 nM, SNU16 IC50: 2.6 nM),具备长时间的靶点结合能力(FGFR1占用率24小时=96%),在1 μM下对hERG的抑制率<30%,同时预测其具有良好的ADME稳定性,且与BME的反应性Kd>100 μM。
体内活性在大鼠、狗和食蟹猴的PK研究中,PRN1371在所有物种中展示了快速的静脉清除速率。PRN1371表现出快速清除(Cl=160 mL/分钟/千克),但通过口服给药(20 mg/千克)展现出高口服暴露度(AUC=4348 h·ng/mL)和合理的半衰期(t1/2=3.8 h)。pFGFR2的低水平确认了PRN1371阻断FGFR2活性在肿瘤组织中的能力。PRN1371诱导剂量依赖性肿瘤体积减少,并在最高剂量10 mg/千克二次/日连续治疗27天后,达到高达68%的肿瘤生长抑制。所有剂量均能被良好耐受,没有显著的体重损失。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 12 mg/mL (21.38 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字PRN 1371 | inhibit | CSF1R | Inhibitor | colony stimulating factor 1 receptor | c-Fms | PRN-1371 | CSF-1R | FGFR | CSF-1 receptor | Fibroblast growth factor receptor | PRN1371
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PRN1371|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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