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化合物 ACHP Hydrochloride|T10237|TargetMol

ACHP Hydrochloride
406209-26-5
￥596 1mg 起订
￥783 2mg 起订
￥1130 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 ACHP Hydrochloride
英文名称：
ACHP Hydrochloride
CAS号：
406209-26-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
100%
产品类别：
抑制剂
货号：
T10237

Product Introduction

Bioactivity

名称ACHP Hydrochloride
描述ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) is a highly potent and selective IKK-β inhibitor with an IC50 of 8.5 nM.
细胞实验HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2].
动物实验In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1].
体外活性ACHP Hydrochloride展现出强效的IKK-β抑制作用（IC50：8.5 nM），以及显著的细胞内活性（IC50：40 nM，在A549细胞中）。ACHP对IKK-α具有适度抑制效果（IC50为250 nM），但对其他激酶如IKK3、Syk和MKK4则表现出良好的选择性（IC50>20,000 nM）。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293细胞和PMA/钙离子载体激活的Jurkat T细胞中NF-κB依赖性报告基因的激活。然而在超过10μM的浓度下，ACHP未能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1激活，也未能抑制Jurkat细胞中PMA/钙离子载体诱导的NF-κB依赖性报告基因转录。ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性干预NF-κB信号通路[1]。此化合物以剂量依赖方式抑制这些细胞的生长。Tax活跃细胞系对ACHP的敏感度高于Tax非活跃细胞系及Jurkat细胞（Tax活跃、非活跃细胞系或Jurkat细胞的IC50值分别为3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM），这表明Tax活跃细胞的生长更依赖NF-κB[2]。
体内活性ACHP在小鼠和大鼠体内具有可口服和生物利用度，并在抗炎模型中显示出显著的体内活性（花生四烯酸引起的小鼠耳肿炎模型）。ACHP在水中具有合理的溶解度（在pH 7.4的等渗缓冲液中为0.12 mg/mL）和优秀的Caco-2透过性（Papp 62.3×10^-7 cm/s）。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能归因于其低清除率（0.33 L/h/kg）。在急性炎症模型中，ACHP以1 mg/kg的剂量依赖性方式表现出口服有效性[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (112.25 mM), Sonication is recommended.
关键字I kappa B kinase | IκB kinase | Inhibitor | ACHP | inhibit | IKK | ACHP Hydrochloride
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IKK-2 Inhibitor VIII|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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