基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮 化合物 AZ6102
  • 化合物 AZ6102|T6768|TargetMol

化合物 AZ6102|T6768|TargetMol

AZ6102
1645286-75-4
￥266 1mg 起订
￥378 2mg 起订
￥622 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AZ6102
英文名称：
AZ6102
CAS号：
1645286-75-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.91%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6768

Product Introduction

Bioactivity

名称AZ6102
描述AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor that has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes and shows IC50 of 5 nM for Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells.
激酶实验Sphingosine Kinase Assays: The IC50 values for ABC294640 and DMS are determined by a newly developed HPLC-based SK activity assay. In brief, the test compounds are incubated with recombinant SK1 or SK2 and NBD-Sph in the isozyme-selective assay buffers detailed below with 1 mg/ml fatty acid-free bovine serum albumin, 100 μM ATP, and 400 μM MgCl2. The product, i.e., NBD-S1P, is separated from NBD-Sph by HPLC as follows: Waters 2795 HPLC system with a Waters 2495 fluorescence detector, C8 Chromolith RP-8e column (100 × 4.6 mm), 1 ml/min mobile phase (acetonitrile/20 mM sodium phosphate buffer, pH2.5, at 45:55). Fluorescence is monitored with excitation at 465 nm and emission at 531 nm. The ratio of NBD-S1P/(NBD-Sph + NBD-S1P) is used as a measure of SK activity. SK-isozyme selective assay buffers each contained 20 mM Tris, pH7.4, 5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 3 mM β-mercaptoethanol, 5% glycerol, 1× protease inhibitors and 1× phosphatase inhibitors. For the SK1 assay buffer, 0.25% (final) Triton X-100 is added; and for the SK2 buffer, 1 M (final) KCl is added. Assays are run for 2 h at room temperature, and then a 1.5 volume of methanol is added to terminate the kinase reaction. After 10 min, the samples are centrifuged at 20,000 g to pellet the precipitated protein, and the supernatants are analyzed by HPLC. In experiments to determine the Ki for inhibition of SK2 by ABC294640, the ADP Quest assay system is used to measure kinase activity in the presence of varying concentrations of sphingosine and ABC294640. To determine the effects of ABC294640 on cellular SK activity, near-confluent MDA-MB-231 cells are serum-starved overnight, and then treated with varying concentrations of ABC294640. The cells are then incubated with [3H]sphingosine at a final concentration of 1 μM. The cells take up the exogenous sphingosine, which is converted to S1P via SK activity, and [3H]S1P is separated from [3H]sphingosine by extraction and quantified by scintillation counting.
体外活性AZ6102在酶促实验和TCF4报告基因实验中（<5 nM）抑制TNKS1和TNKS2。在Colo320DM细胞中，AZ6102能抑制增殖（GI50约40 nM），但在含有β-catenin突变的HCT-116细胞系和BRCA突变的MDA-MB-436细胞系中不显示抗增殖活性。在Colo320DM中，AZ6102稳定了axin2蛋白并以剂量和时间依赖的方式在体内外调控Wnt目标基因[1]。
体内活性裸鼠每千克体重被给予25mg的AZ-6102。该化合物半衰期为4小时，清除率(Clearance, CL)为24 mL/min.kg。进一步在小鼠和大鼠的分析显示，AZ-6102的生物利用度分别为12%和18%，表现出中等水平。通过对DLD-1细胞处理后的Western blot 分析发现，AZ-6102在较低浓度(at 24, 48 和 72h)时，相比XAV-939对TNKS1、TNSK2 和Axin2的稳定作用更强且持续时间更长。在临床前物种中，AZ-6102表现出良好的药代动力学特性，具有低Caco2外排作用（以避免可能的肿瘤抗性机制）。此外，这种化合物可以使用SBECD作为辅料，在pH4时配制成每毫升20mg的临床相关静脉注射溶液。利用AZ-6102作为静脉(i.v.)探针化合物探索其对肿瘤异种移植物和正常组织中TNKS1及TNSK2抑制作用的体内效果的结果即将公布[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 21.4 mg/mL (50 mM)
关键字PARP | Inhibitor | AZ-6102 | AZ6102 | poly ADP ribose polymerase | inhibit | AZ 6102
相关产品Urea | Bisdemethoxycurcumin | Niraparib | Nefopam hydrochloride | XAV-939 | Olaparib | 3-Aminobenzamide | Benzamide | OUL35 | TNIK-IN-3 | CHIR-99021 | Wnt pathway activator 1
相关库抑制剂库 | 神经保护化合物库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 抗胰腺癌化合物库 | 抗衰老化合物库 | 高选择性抑制剂库 | 抗肥胖化合物库 | 神经退行性疾病化合物库 | Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库
AZ6102|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 AZ6102相关厂家报价

  • AZ6102
  • AZ6102
  • 成都伍源生物工程有限公司
  • 2024-09-24
  • 询价
内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价