化合物 TPCA-1|T3049|TargetMol

TPCA-1
507475-17-4

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TPCA-1

英文名称：: TPCA-1

CAS号：: 507475-17-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.29%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3049

Product Introduction

Bioactivity

名称	TPCA-1
描述	TPCA-1 (TPCA1) is an effective and specific IKK-2 inhibitor (IC50: 17.9 nM); shows >22-fold selectivity over IKK-1 and >550-fold selectivity over others kinases and enzymes.
细胞实验	Ten microliters of 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) from stock solution (10?mg/mL) is added to each well of 96-well plates containing glioma cells and incubated at 37 °C for 2–4?h. Oxidized MTT is solubilized by adding 100?μL of 10% sodium dodecyl sulfate (SDS) in 0.01?N HCL, and plates are incubated at 37 °C for 4?h in a humidified chamber. Plates are read at 570?nm on a plate reader.(Only for Reference)
激酶实验	IKK-2 Assay: Recombinant human IKK-2 (residues 1-756) is expressed in baculovirus as an N-terminal GST-tagged fusion protein, and its activity is assessed using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. In brief, IKK-2 (5 nM final) diluted in assay buffer (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CHAPS, pH 7.4, with 1 mM DTT and 0.01% w/v BSA) is added to wells containing various concentrations of compound or dimethyl sulfoxide (DMSO) vehicle (3% final). The reaction is initiated by the addition of GST-IκBα substrate (25 nM final)/ATP (1 μM final), in a total volume of 30 μL. The reaction is incubated for 30 min at room temperature, then terminated by the addition of 15 μL of 50 mM EDTA. Detection reagent (15 μL) in buffer (100 mM HEPES, pH 7.4, 150 mM NaCl, and 0.1% w/v BSA) containing antiphosphoserine- IκBα-32/36 monoclonal antibody 12C2, labeled with W-1024 europium chelate, and an allophycocyanin-labeled anti-GST antibody is added, and the reaction is further incubated for 60 min at room temperature. The degree of phosphorylation of GST- IκBαis measured as a ratio of specific 665-nm energy transfer signal to reference europium 620-nm signal, using a Packard Discovery plate reader.
体外活性	TPCA-1可显著减少体内胶原诱导的T细胞增殖.TPCA-1（3/10/20 mg/kg,i.p.,b.i.d.）预防性给药,使小鼠体内胶原诱导性关节炎的严重程度呈剂量依赖性降低.TPCA-1（20 mg/kg,i.p.,b.i.d.）可明显降低CIA的严重程度,与依那西普（12.5 mg/kg,i.p.）每隔一天给药的效果相同.TPCA-1（10 mg/kg,i.p.,b.i.d.）使疾病严重程度明显降低,并使疾病发作的延迟,这与依那西普（4 mg/kg,i.p.）每隔一天预防性给药的效果相当.
体内活性	TPCA-1对TNF-α（IC50：170 nM）,IL-6（IC50：290 nM）和IL-8（IC50：320 nM）的产生具有浓度依赖性的抑制作用。 TPCA-1对胶质瘤细胞增殖、TNF诱导的RelA (p65)核转运及NFκB依赖性IL8基因表达均有抑制作用。TPCA-1对IFN诱导的基因表达有抑制效果,并完全抑制MX1和GBP1基因表达,但对ISG15表达的作用很小。此外,TPCA-1对IKK-1（IC50：400 nM）和JNK3（IC50：3600 nM）也有一定抑制效果。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 2.8 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (3.58 mM), Sonication is recommended. DMSO : 1 mg/mL (3.58 mM), Sonication is recommended.
关键字	TPCA-1 \| TPCA 1 \| STAT \| IκB kinase \| IκB \| Inhibitor \| inhibit \| IKK2 \| IKK \| IkB/IKK \| IkB \| I kappa B kinase \| GW-683965 \| GW 683965 \| Apoptosis
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TPCA1|||IKK2 Inhibitor IV|||GW683965|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务