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化合物 PZM21|T4386|TargetMol

PZM21
1997387-43-5
419 1mg 起订
892 5mg 起订
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 PZM21
英文名称:
PZM21
CAS号:
1997387-43-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.59%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4386

Product Introduction

Bioactivity

名称PZM21
描述PZM21 is an effective and selective μ opioid receptor agonist (EC50: 1.8 nM).
体外活性在hERG上,PZM21的IC50介于2到4μM之间,其作为μOR激动剂的效力比这要弱500到1000倍。PZM21以及其他μOR激动剂的信号传递似乎主要通过异源三聚体G蛋白Gi/o介导,因为其对cAMP水平的影响会被百日咳毒素消除,且在钙释放实验中未观察到活动[1]。
体内活性PZM21是一种强效的Gi激活剂,对μOR具有极高的选择性,同时对β-arrestin-2的招募极小。与吗啡不同,PZM21在等镇痛剂量下,对情感性疼痛成分的效果优于反射性疼痛成分,且不会引起呼吸抑制和类吗啡的增强活动。在小鼠热板实验中,PZM21显示出剂量依赖性的镇痛作用,最高剂量给药15分钟后达到87%的最大可能效应(% MPE)[1]。PZM21对中枢神经系统介导的疼痛反应有持久的镇痛效果,但不会引起呼吸抑制和便秘,这是阿片类受体激动剂的两个主要副作用[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 27.5 mg/mL (76.07 mM)
关键字Opioid Receptor | Inhibitor | PZM 21 | inhibit | PZM-21 | PZM21
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PZM21|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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