胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂|T6419|TargetMol

BMS-536924
468740-43-4

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￥1430 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

英文名称：: BMS-536924

CAS号：: 468740-43-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.02%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6419

Product Introduction

Bioactivity

Name	BMS-536924
Description	BMS-536924 (BMS 536924) is an ATP-competitive IGF-1R/IR inhibitor with IC50 of 100 nM/73 nM, modest activity for Mek, Fak, and Lck with very little activity for Akt1, MAPK1/2.
Cell Research	Cell proliferation is evaluated by [3H]thymidine incorporation after exposure to BMS-536924 for 72 hours. Cells are plated at an optimized density in 96-well plates, incubated overnight at 37 °C, and then exposed to a serial dilution of the drug. After a 72-hours incubation, cells are pulsed with 4 μCi/mL [3H]thymidine for 3 hours, trypsinized, harvested onto UniFilter-96 GF/B plates; scintillation is measured on a TopCount NXT. Results are expressed as an IC50. The mean IC50 and SD from multiple tests for each cell line are calculated. (Only for Reference)
Kinase Assay	IGF-I Pathway Activity: 1 × 106 pBabe-MCF10A cells are seeded onto 60-mm dishes. After 24 hours, the medium is changed to serum-free medium and incubated overnight at 37 °C for 24 hours. Cells are then pre-incubated with or without 1 uM BMS-536924 for 1 hour in serum free medium followed by stimulation with IGF-I (50 ng/mL) for 10 minutes. Cell monolayers are washed twice with PBS and harvested for immunoblot analysi
In vitro	BMS-536924能够以IC50值分别为150 nM和341 nM抑制FAK和Lck。此外，BMS-536924抑制细胞增殖并干扰Akt和MAPK的磷酸化。[1]在MCF10A细胞中，BMS-536924抑制由IGF-I激发的IGF-1R信号传导，并阻断CD8-IGF-1R-MCF10A的IGF-1R固有活性。用1μM BMS-536924预处理MCF10A细胞，能完全阻断IGF-I对IGF-1R磷酸化的激活。IGF-I激发会增加ERK1/2、GSK3β和Akt的磷酸化，BMS-536924抑制这种配体诱导的磷酸化。在CD8-IGF-1R-MCF10A细胞中，BMS-536924处理导致磷酸化的剂量依赖性抑制，0.01 μM和0.1 μM下为部分抑制，1 μM浓度时实现完全受体抑制。在孵育后最早10分钟可观察到IGF-1R磷酸化的最大抑制。BMS-536924保持抑制IGF-1R磷酸化的能力长达48小时。BMS-536924添加后，从1小时开始时间依赖性地抑制Akt磷酸化，并在48小时完全阻断Akt激活。[2] BMS-536924在包括TC32、HT1080/S、SK-LMS-1、H513和CTR细胞系在内的一系列癌细胞系中显示出抗增殖活性。IGF-I/胰岛素刺激导致pIGF-1R/pIR激活，在Rh41和Rh36细胞系中，这种激活被BMS-536924以相似的效力抑制。在用BMS-536924处理的Rh41细胞中，程序性细胞死亡4（PDCD4）、聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的切割和caspase-3的表达上调。[3]
In vivo	经口给药BMS-536924以100-300 mpk剂量强烈抑制IGR-1R Sal肿瘤模型。在非转基因Colo205人结肠癌模型中亦观察到疗效。通过每日一次（100-300 mpk）或每日两次（50, 100 mpk）给药方式，展现了对该肿瘤模型的抗肿瘤活性。口服葡萄糖耐量试验（OGTT）显示，100 mpk（b.i.d.）的剂量在葡萄糖挑战后显著升高葡萄糖水平。通过在聚乙二醇400和水（80:20 v/v）中口服给予，测定了BMS-536924在小鼠、大鼠、狗和猴中的药代动力学参数，所有种类中均显示出良好的生物利用度。在啮齿动物中，随着p.o.剂量的增加观察到显著的非线性药代动力学。[1] BMS-536924在两周治疗后（100 mg/kg），将CD8-IGF-1R-MCF10A细胞的瘤体异种移植体体积减小到76%。[2] 70 mg/kg BMS-536924的经口给药显著抑制接种于裸鼠中的TGBC-1TKB细胞的肿瘤生长。BMS-536924上调异种移植瘤中的凋亡。治疗对小鼠的体重或死亡时的葡萄糖水平没有不良影响，表明毒性可容忍。[4]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 89 mg/mL (185.4 mM)
Keywords	HY10262 \| inhibit \| CS 0117 \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| Apoptosis \| BMS-536924 \| insulin-like \| IGF-1R \| cancer \| factor \| breast \| HY 10262 \| BMS536924 \| growth \| CS0117 \| Orally
Inhibitors Related	Stavudine \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Anti-Cancer Active Compound Library \| Bioactive Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Kinase Inhibitor Library \| Anti-Aging Compound Library \| Tyrosine Kinase Inhibitor Library \| Pain-Related Compound Library

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂|||HY-10262|||CS-0117|||BMS 536924|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务