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化合物 TLK117|T8424|TargetMol

TLK117
152684-53-2
999 2mg 起订
上海 更新日期:2025-11-17

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 TLK117
英文名称:
TLK117
CAS号:
152684-53-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
T8424

Product Introduction

Bioactivity

名称TLK117
描述TLK117 is an inhibitor of GSTs that reduces the severity of pulmonary fibrosis and can be used to study idiopathic pulmonary fibrosis.
体外活性TLK117 是一种高效的特异性谷胱甘肽S-转移酶P(GSTP)抑制剂,其与靶标的结合亲和力高于谷胱甘肽(GSH),对 GSTP 的选择性相较于 GSTM 和 GSTA 类提高了 50 倍以上,抑制常数(Ki)为 0.4 μM。[1] TLK117 被研发为 GST P1-1 同工酶的抑制剂,用以解决 GST P1-1 在肿瘤细胞耐药性中的关键作用。为增强 TLK117 的细胞摄取效率,该化合物以二乙酯形式递送(TER 117 DEE,也称为 TER 199)。TLK117 对 GST P1-1 和醛缩酶 I 具有竞争性抑制作用,TLK117 对醛缩酶 I 的抑制常数(Ki)为 0.56 μM。[2]
体内活性在纤维化已经形成的情况下,TLK117 通过抑制 GSTP 来减轻由 bleomycin 和腺病毒TGFβ(AdTGFβ)引起的组织重塑,降低 α-SMA、半胱天冬酶活性、FAS S-谷胱甘肽化以及总蛋白 S-谷胱甘肽化水平,从而缓解病理变化。在给药 50 mg/kg TLK117 后 4 小时内,GSTP 活性大幅降低,并在至少 24 小时内维持约 60% 的抑制效果。[2]
存储条件keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 150 mg/mL (316.76 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (8.45 mM), Sonication is recommended.
关键字TLK117 | TLK 117 | TER 117
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TLK-117|||TER-117|||TER117|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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