Mutant IDH1-IN-6|T39716|TargetMol

Crelosidenib

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 克瑞特尼布

英文名称：: Crelosidenib

CAS号：: 2230263-60-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 98.54%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T39716

Product Introduction

Bioactivity

名称	Crelosidenib
描述	Crelosidenib is a potent and selective mutant IDH inhibitor with IC50s of 6.27 nM, 3.71 nM, 36.9 nM, and 11.5 nM for IDH1 R132H, IDH1 R132C, IDH2 R140Q, and IDH2 R172K mutases, respectively, and low inhibitory activity against the wild-type IDH enzyme.
体外活性	Crelosidenib（Example 2）在 HT1080 细胞中以 IC₅₀ 为 1.28 nM 的浓度抑制 2-羟基戊二酸的生成，表明其在细胞内能有效抑制 IDH1 R132C 突变酶的活性。同时，该化合物不影响野生型 IDH1 产生的代谢物 α-酮戊二酸（aKG）水平，说明其在细胞中对突变型 IDH1 具有良好的选择性[1]。
体内活性	对携带 IDH1 突变的异种移植瘤小鼠进行口服给予 Crelosidenib（例2，剂量范围 0–32 mg/kg，每日两次，共 3 天）处理后，可观察到 2-羟基戊二酸水平随剂量增加而下降，呈现出剂量依赖性的抑制效果[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	Mutant IDH-1-IN-6 \| Mutant IDH1IN6 \| Mutant IDH1 IN 6
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克瑞特尼布|||Mutant IDH1-IN-6|||LY3410738|||LY 3410738|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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