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化合物 CRK12-IN-1|T63059|TargetMol

CRK12-IN-1
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CRK12-IN-1
英文名称:
CRK12-IN-1
CAS号:
1990479-14-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.72%
产品类别:
抑制剂
货号:
T63059

Product Introduction

Bioactivity

名称CRK12-IN-1
描述CRK12-IN-1 is a potent CRK12 inhibitor.CRK12-IN-1 has insecticidal activity, with inhibitory effects on Trypanosoma brucei (T.b. brucei) and Trypanosoma congolense (T. congolense) with EC50s of 1.3 and 18 nM, respectively.CRK12-IN-1 kills the pathogenic cells rapidly.
体外活性CRK12-IN-1(10 mg/mL;69小时)对T.b. brucei显示出极高的效能,在T.b. brucei感染的动物模型中高效显著。同时,它也是一种对T. congolensei有强力抑制作用的抑制剂,其EC50值分别为1.3和18 nM。[1]
体内活性CRK12-IN-1以5 mg/kg自由基的剂量通过肌肉注射或2.5 mg/kg自由基的剂量通过静脉注射给药(0.25-120小时)在雄性反刍的荷斯坦-弗里斯安牛中表现出中等的血液清除率和相对较短的半衰期(约1.8小时),并能穿透血管外组织。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射5 mg/kg剂量、每12小时一次,连续4天,能在T. congolense感染的小牛中抑制疟原虫数量至检测不到的水平,但治疗停止后疟原虫数量迅速重新出现。[1] CRK12-IN-1在雌性NMRI小鼠中以10 mg/kg自由基剂量皮下注射(0.08-8小时)具有74%的生物利用度和约1小时的半衰期。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射50 mg/kg或10 mg/kg剂量,每天一次,连续4天,可以针对T. congolense感染的小鼠实现无菌治愈,对T. vivax感染的小鼠同样有效,但以30 mg/kg或3 mg/kg剂量,每天一次,连续4天的给药方案略显更有效。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (126.97 mM), Sonication is recommended.
关键字Trypanosoma brucei
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CRK12-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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