化合物 GSK923295|T2039|TargetMol

GSK-923295
1088965-37-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK923295

英文名称：: GSK-923295

CAS号：: 1088965-37-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.71%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2039

Product Introduction

Bioactivity

Name	GSK-923295
Description	GSK923295 is a selective allosteric inhibitor of CENP-E kinesin motor ATPase(Ki=3.2 nM).
Cell Research	Cell-growth inhibition assays are performed by MDS in 384-well plates, and DNA content of fixed cells stained with DAPI using an Incell 1000 is analyzed. DNA content is determined 24 h after seeding (T0) and after exposure to varying concentrations of drug for an additional 72 h (T72). All T72 measurements are normalized to T0. Curves are analyzed using the XLfit curve-fitting tool to determine the concentration of GSK923295 yielding 50% growth inhibition relative to T0 and Ymax values (GI50).(Only for Reference)
Kinase Assay	Enzymology: Kinesin motor domains are expressed in Escherichia coli BL21(DE3) and purified. CENP-E proteins includes residues 2–340 with a carboxyl-terminal 6-his tag. All studies using MT are conducted in PEM25 buffer [25 mM PipesK+ (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA] supplemented with 10 μM paclitaxel. The IC50 for steady-state inhibition is determined at 500 μM ATP, 5 μM MT, and 1 nM CENP-E in PEM25 buffer.
In vitro	在多种实体瘤模型中,如尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,GSK923295均能产生显著地抗肿瘤活性.Colo205移植瘤中,GSK923295（125 mg/kg）能够抑制肿瘤生长,使核分裂和游离的凋亡小体明显增加.
In vivo	在癌细胞系中,GSK923295具有广谱抗肿瘤活性,对于 SW48（IC50=17.2 nM）, RKO (BRAF mutant)（ IC50=55.6 nM）, SW620 (KRAS mutant)（IC50=42 nM）, and HCT116 (KRAS mutant)（IC50=51.9 nM）。在人类神经母细胞瘤细胞系中,GSK923295平均生长IC50为41 nM。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (157.1 mM) DMSO : 93 mg/mL (157.1 mM)
Keywords	GSK923295 \| inhibit \| Inhibitor \| Apoptosis \| GSK 923295 \| Kinesin \| GSK-923295
Inhibitors Related	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
Related Compound Libraries	Inhibitor Library \| Bioactive Compound Library \| Anti-Cancer Active Compound Library \| Anti-Cancer Compound Library \| Bioactive Compounds Library Max \| Anti-Aging Compound Library \| Clinical Compound Library \| Drug Repurposing Compound Library \| Anti-Cancer Clinical Compound Library \| Anti-Cancer Drug Library

GSK-923295|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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