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化合物 CHMFL-BMX-078|T4268|TargetMol

CHMFL-BMX-078
1808288-51-8
662 1mg 起订
1650 5mg 起订
2650 10mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CHMFL-BMX-078
英文名称:
CHMFL-BMX-078
CAS号:
1808288-51-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
100%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4268

Product Introduction

Bioactivity

名称CHMFL-BMX-078
描述CHMFL-BMX-078 is a highly potent and selective type II irreversible BMX kinase inhibitor with an IC50 of 11 nM.
激酶实验The kinase reaction system contains BMX or BTK, 1 μL of serially diluted CHMFL-BMX-078, and substrate Poly peptidewith 100 μM ATP. The reaction in each tube is started immediately by adding ATP and kept going for an hour under 37 °C. After the tube cooled for 5 min at room temperature, 5 μL solvent reactions are carried out in a 384-well plate. Then 5 μL of ADP-Glo reagent is added into each well to stop the reaction and consume the remaining ATP within 40 min. At the end, 10 μL of kinase detection reagent is added into the well and incubated for 30 min to produce a luminescence signal. Luminescence signal is measured with an automated plate reader.
动物实验CHMFL-BMX-078 is dissolved in 55% saline containing 5% DMSO and 40% PEG400 by vortex. The final concentration of the stock solution is 1 mg/mL for administration.Rat: Six 8-week-old male Sprague?Dawley rats are fasted overnight before starting drug treatment via intravenous and oral administration. Animal blood collection time points are as follows. For groups 1, 3, and 5 (intravenous): 1 min, 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, and 8 h before and after administration is selected. For group 2, 4, and 6 (oral): 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, and 24 h before and after dosing. The plasma is collected for analysis.
体外活性CHMFL-BMX-078在KINOMEscan评估中对468种激酶/突变体显示出高度选择性,对BTK激酶的选择性至少为40倍(IC50=437 nM)。对于BMX激酶的非活化状态,CHMFL-BMX-078显示出81 nM的结合Kd,而对于BMX激酶的活化状态,其展示出10200 nM的结合Kd。CHMFL-BMX-078对BaF3-TEL-BMX细胞展示出抗增殖效应(GI50=0.016 μM),并且相较于亲本BaF3细胞具有选择性。对于BMX总酪氨酸磷酸化的抑制,CHMFL-BMX-078对BMX wt(EC50=5.8 nM)的功效大约是对C496S突变体(EC50=459 nM)的80倍。
体内活性CHMFL-BMX-078 在静脉注射时显示出可接受的最大浓度(Cmax)(13565.23 ng/mL)和从给药至最后一次测定浓度时间点的化合物暴露量(AUC0-t)(1386.41 ng/mL h)。然而,此化合物通过口服给药不被吸收,表明作为研究工具时,应通过静脉(i.v.)或腹腔(i.p.)注射的方式给药。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 30 mg/mL (47.95 mM)
关键字CHMFLBMX078 | BMX Kinase | inhibit | CHMFL BMX 078 | CHMFL-BMX 078 | Inhibitor | CHMFL-BMX078 | CHMFL-BMX-078
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CHMFL-BMX-078|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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