化合物 VU 0364770|T6727|TargetMol

VU0364770
61350-00-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 VU 0364770

英文名称：: VU0364770

CAS号：: 61350-00-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6727

Product Introduction

Bioactivity

名称	VU0364770
描述	VU0364770 (VU 0364770)(EC50=1.1 μM), a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4, shows insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
激酶实验	The effects of VU0364770 on rat mGlu1 and mGlu5 are assessed by using calcium mobilization and measuring the glutamate concentration-response relationship in the presence and absence of 10 μM VU0364770. Using a double-addition protocol, VU0364770 is added to the cells, followed 2.5 min later by a full concentration-response of glutamate. Shifts of the concentration-response relationship are used to assess potential potentiator (left shift of more than 2-fold) or antagonist (right shift of more than 2-fold or depression of the maximum response by at least 75%) activity of VU0364770. Compounds are further assessed for mGlu5 antagonist activity by performing a full concentration-response curve, starting at 30 μM and serially diluted it by using 1:3 dilutions, in the presence of an EC80 concentration of glutamate[1].
体外活性	VU0364770是一种有效的mGlu4正向异构调节剂，显示出在EC20浓度的谷氨酸存在下，对人mGlu4的潜力为1.1 ± 0.2 μM，并将谷氨酸浓度-反应曲线向左移动31.4 ± 4.0倍。在大鼠mGlu4上，VU0364770展示出290 ± 80 nM的活性，并促使谷氨酸浓度-反应曲线左移18.1 ± 1.7倍。[1]
体内活性	VU0364770单独使用或与l-DOPA或正在临床开发中的腺苷2A（A2A）受体拮抗剂preladenant合用时显示出疗效。单独使用时，VU0364770能有效逆转由haloperidol引起的僵直、由单侧6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤造成的前肢不对称性以及由双侧6-OHDA损害黑质-纹状体引起的注意力缺陷。此外，与preladenant联合使用时，能增强逆转haloperidol引起的僵直症状。当VU0364770与无活性剂量的l-DOPA联合给药时，可以增强逆转前肢不对称性的效果，这表明mGlu4正向异构调节剂可能具有节省l-DOPA用量的活性。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (214.9 mM)
关键字	inhibit \| Metabotropic glutamate receptors \| VU-0364770 \| VU0364770 \| Inhibitor \| mGluR
相关产品	Piracetam \| Evans blue \| S-Sulfo-L-cysteine sodium salt \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 神经信号分子库 \| NO PAINS 化合物库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库

VU 0364770|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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