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化合物 A-674563 HCl|T4444|TargetMol

A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
2070009-66-2
￥750 1mg 起订
￥1080 2mg 起订
￥1360 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 A-674563 HCl
英文名称：
A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
CAS号：
2070009-66-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
≥98%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4444

Product Introduction

Bioactivity

NameA-674563 HCl (552325-73-2(free base))
DescriptionA-674563 is an orally available, ATP-competitive, and reversible inhibitor of Akt (Ki: 11 nM for Akt1) [1]. It exhibits inhibitory activity against PKA and Cdk2 (IC50: 16/46 nM) but is 10- to >1, 800-fold selective for Akt1 versus additional kinases in the CMGC, CAMK, and TK families [1].
Cell ResearchThe cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. The analysis is done using a fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and the emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.
Animal ResearchA-674563 is formulated in 5% dextrose.Immunocompromised male SCID mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomly assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice-weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.
In vitroA-674563 降低细胞内Akt下游靶点的磷酸化水平，减缓体外肿瘤细胞的增殖 (EC50: 0.4 μM) [1]。A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3与MDM2的磷酸化水平。A563 对所有STS细胞系均显示出抑制作用，48小时内IC50值介于0.22 μM至0.35 μM之间。A563 在STS细胞中诱导G2期细胞周期阻滞及凋亡。A563 (1 μM/12 hr) 无论p53是否存在均可上调GADD45A的表达量[2]。在培养的人类黑色素瘤细胞中，A-674563 (10-1000 nM) 具有抗增殖与细胞毒性作用，能诱导黑色素瘤细胞的凋亡死亡，此作用被caspase抑制剂所抑制，且通过Akt依赖及独立机制抑制黑色素瘤细胞[3]。在向U937与AmL前体细胞添加A-674563后，其表现出细胞性毒性与抗增殖作用，能激活caspase-3/9并在U937与AmL前体细胞中诱导凋亡，同时在阻断Akt的同时影响AmL细胞中的其他信号传递[4]。
In vivo在PC-3前列腺癌异种移植模型中，A-674563 (40 mg/kg/d, p.o.) 单独治疗没有明显的抗癌活性，但与紫杉醇联合治疗（A-674563+paclitaxel）的疗效显著提高。在口服葡萄糖耐量测试中，A-674563 (20, 100 mg/kg) 能增加血浆胰岛素水平[1]。A563 (20 mg/kg/bid; p.o.)表现出缓慢的肿瘤生长速度及显著的肿瘤体积差异，同时不会导致小鼠显著体重减轻。A563处理的肿瘤表现出GADD45α水平增加以及PCNA（一种增殖的核标记物）水平降低。此外，TUNEL检测染色水平（凋亡标记物）在A563处理的样本中增加[2]。A-674563 (25, 100 mg/kg, lavage daily)有效抑制小鼠A375异种移植物生长[3]。A-674563 (15, 40 mg/kg)注射能够抑制U937异种移植物的体内生长，并提高小鼠的生存率[4]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : >30 mg/mL
KeywordsA 674563 HCl (552325 73 2(free base)) | A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) | A674563 HCl (552325732(free base))
Inhibitors RelatedLidocaine hydrochloride | Astragaloside IV | Lidocaine | Sodium Oxamate | Ribociclib | Tauroursodeoxycholate | Artemisinin | Acefylline | α-Vitamin E | 2,3-Butanediol | TBHQ | Abemaciclib
Related Compound LibrariesAnti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Glycolysis Compound Library | Pain-Related Compound Library
A-674563 HCl (552325-73-2(free base))|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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