化合物 DBPR112|T10965|TargetMol

DBPR112
1226549-49-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 DBPR112

英文名称：: DBPR112

CAS号：: 1226549-49-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.29%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T10965

Product Introduction

Bioactivity

名称	DBPR112
描述	DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy.
体外活性	DBPR112（0.32-1000 nM；16小时）呈现出剂量依赖性地降低磷酸化EGFR的作用[1]。DBPR112对HCC827（CC50=25 nM）、H1975（CC50=620 nM）和A431细胞系（CC50=1.02 μM）显示出抑制活性[1]。DBPR112通过共价键、氢键和疏水相互作用占据了ATP结合位点并与周围残基相互作用从而对WT EGFR表现出强大的抑制作用[1]。
体内活性	DBPR112（口服；20-50 mg/kg；每周5天，连续2周）显著抑制HCC827肿瘤模型中的肿瘤生长。DBPR112（口服；50 mg/kg；每天一次，共15天）在H1975肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤效果（平均肿瘤生长抑制率为34%）[1]。DBPR112（静脉注射；5 mg/kg）在大鼠体内的半衰期（T1/2）为2.3小时，清除率（CL）为55.6 mL/min•kg，稳态分布容积（Vss）为8.6 L/kg[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 225 mg/mL (421.6 mM), Sonication is recommended.
关键字	DBPR-112 \| DBPR112 \| DBPR 112
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

DBPR112|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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