化合物 NIBR-0213|T28169|TargetMol

NIBR-0213
1233332-14-3

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￥1730 10mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NIBR-0213

英文名称：: NIBR-0213

CAS号：: 1233332-14-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T28169

Product Introduction

Bioactivity

名称	NIBR-0213
描述	NIBR-0213 is a potent and selective competitive S1P1 antagonist with activity against experimental autoimmune encephalomyelitis. In the GTPγ35S assay, it has IC50 values of 2.0 nM and 2.3 nM for human and rat S1P1, respectively.
体外活性	在 Ca2+ 测定中，NIBR-0213 对 hS1P1 表现出抑制活性，IC50 为 2.5 nM，而对 S1P2、S1P3 和 S1P4 则无活性（IC50 > 10 μM）；在 GTPγ35S 测定中，NIBR-0213 对人类和大鼠 S1P1 表现出强效且相当的效力（IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM），而对小鼠 S1P1 的 IC50 略有降低，为 8.5 nM。[1]
体内活性	方法：NIBR-0213（30，100,300 mg/kg，口服，每日一次，两周）治疗大鼠佐剂诱导的关节炎（AiA）模型，探讨其竞争性拮抗作用引起的 S1P1 依赖性血管通透性稳态断裂的功能/病理生理后果。结果：30 mg/kg BID 的有效口服剂量耐受，没有呼吸困难的迹象但诱导了剂量依赖性急性血管肺渗漏和胸腔积液，并在 3-4 天内完全消退；在 300 mg/kg QD 的超最大口服剂量下，NIBR-0213 在前 24 小时内损害了肺功能（呼吸频率增加和潮气量减少）；以 30、100 和 300 mg/kg剂量的NIBR-0213，两周后可诱导中度肺部变化，其特征是肺泡壁增厚、巨噬细胞积累、纤维化、微出血、水肿和坏死。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/ml (118.28 mM)
关键字	S1P1 \| NIBR-0213 \| NIBR0213 \| Lysophospholipid Receptor \| LPL Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| encephalomyelitis \| autoimmune
相关产品	S1PR1 modulator 1 \| Siponimod \| CYM50308 \| Ozanimod \| CYM-5541 \| SLP9101555 \| Ki16198 \| Ki16425 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库

NIBR 0213|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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