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瑞格色替|T16750|TargetMol

Rigosertib
592542-59-1
￥297 1mg 起订
￥578 5mg 起订
￥993 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
瑞格色替
英文名称：
Rigosertib
CAS号：
592542-59-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.33%
产品类别：
抑制剂
货号：
T16750

Product Introduction

Bioactivity

名称Rigosertib
描述Rigosertib (ON-01910) is a selective and non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 (IC50: 9 nM). Rigosertib is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition of the PI3 kinase/Akt pathway, promotes the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in the cell cycle.
体外活性Rigosertib是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂（IC50: 9 nM），对94种不同肿瘤细胞株展示出细胞杀伤活性（IC50: 50-250 nM），包括BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480和KB细胞。Rigosertib还能抑制PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src和CDK1（IC50: 18-260 nM）。在正常细胞如HFL、PrEC、HMEC和HUVEC中，除非Rigosertib浓度大于5-10 μM，否则几乎不产生影响。同时，Rigosertib还能抑制多种耐药肿瘤细胞株，包括MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a（IC50: 50-100 nM）。Rigosertib（100-250 nM）在HeLa细胞中导致纺锤体异常及细胞凋亡。Rigosertib（0.25-5 μM）在DU145细胞中阻断G2/M期的细胞周期进程，导致含有subG1 DNA含量的细胞累积，并激活凋亡途径。Rigosertib（50 nM-0.5 μM）在A549细胞中诱导生存能力丧失和caspase 3/7激活。Rigosertib（2 μM）在不对T细胞或正常B细胞产生毒性的条件下，诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡。Rigosertib（2 μM）还能抑制滤泡树突状细胞对CLL细胞的生存影响，并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移。
体内活性Rigosertib (200 mg/kg, i.p.) 在BT20细胞的小鼠异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的活性。Rigosertib (250 mg/kg, i.p.) 在Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长[3][4]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 75 mg/mL (166.12 mM), Sonication is recommended.
关键字PI3K | ON01910 | Polo-like Kinase (PLK) | Phosphoinositide 3-kinase | Apoptosis | ON 01910 | Inhibitor | inhibit | Rigosertib
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瑞格色替|||ON-01910|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2024-09-29
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