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化合物 A-674563 2HCl|T6139L|TargetMol

A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
￥757 1mg 起订
￥1360 5mg 起订
￥1920 10mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 A-674563 2HCl
英文名称：
A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
99.57%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6139L

Product Introduction

Bioactivity

名称A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
描述A-674563 2HCl is an Akt1 inhibitor with Ki of 11 nM, modest potent to PKA and >30-fold selective for Akt1 over PKC.
细胞实验The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. The analysis is done using a fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and the emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.
动物实验A-674563 is formulated in 5% dextrose.Immunocompromised male SCID mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomly assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice-weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.
体外活性A-674563 在细胞内降低Akt下游靶点的磷酸化，并在体外减缓肿瘤细胞的增殖（EC50: 0.4 μM）[1]。A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。对所有STS细胞系，A563展现出抑制效果，48小时内的IC50值介于0.22 μM至0.35 μM之间。A563在STS细胞中诱发G2期细胞周期阻滞和凋亡。A563 (1 μM/12小时) 不依赖于p53上调GADD45A的表达[2]。在培养的人类黑色素瘤细胞中，A-674563 (10-1000 nM) 具有抗增殖和细胞毒性，通过启动凋亡死亡，并且这种效果可被caspase抑制剂所抑制，通过Akt依赖性和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞[3]。加入到U937和AmL祖细胞中，A-674563显示出细胞毒性和抗增殖作用，激活caspase-3/9并在U937及AmL祖细胞中诱发凋亡，同时在AmL细胞中调节其他信号传导，阻断Akt。
体内活性在PC-3前列腺癌异种移植模型中，A-674563（40 mg/kg/d，口服）未表现出显著的单药疗效，但联合疗法（A-674563+紫杉醇）的疗效显著提升。在口服葡萄糖耐量测试中，A-674563（20, 100 mg/kg）能增加血浆胰岛素水平[1]。A563（20 mg/kg/bid；口服）显示出缓慢的肿瘤生长速率和在肿瘤体积上的显著差异，同时未引起小鼠明显的体重损失。A563处理的肿瘤表达增加的GADD45α水平和减少的PCNA（细胞核增殖标志）水平。此外，A563处理样本中TUNEL染色水平（凋亡标志）有所增加[2]。A-674563（25, 100 mg/kg，每日灌肠）有效抑制了小鼠A375异种移植瘤的生长[3]。A-674563（15, 40 mg/kg）注射抑制了U937异种移植瘤体内的生长，并改善了小鼠的生存率。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 27.5 mg/mL (63.75 mM), Sonication is recommended.
关键字PKCδ | PKA | ERK2 | CDK2 | Akt1 | A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) | A674563 2HCl(552325732(fb2hcl)) | A 674563 2HCl(552325 73 2(fb 2hcl))
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A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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