化合物 SB1317|T2653|TargetMol

SB1317
1204918-72-8

￥1981 10mg 起订

上海更新日期：2025-02-28

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SB1317

英文名称：: SB1317

CAS号：: 1204918-72-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2653

Product Introduction

Bioactivity

Name	SB1317
Description	SB1317 (TG02) is a potent inhibitor of cyclin dependant kinases (CDKs), Janus kinase 2 (JAK2), and Fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3).
Cell Research	SB1317 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. All cell lines are obtained from the American Type Culture Collection and cultured. For proliferation assays in 96-well plates, 20 000 cells are seeded in 100 μL of medium and treated the following day with compounds (e.g., SB1317 ) (in triplicate) at concentrations up to 10 μM for 48 h. Cell viability is monitored using the CellTiter-96 Aqueous One solution cell proliferation assay. Dose-response curves are plotted to determine IC50 values for the compounds using the XL-fit software[1].
Kinase Assay	The recombinant enzymes (CDK2/cyclin A, JAK2, and FLT3) are used. All assays are carried out in 384-well white microtiter plates using the PKLight assay system. This assay platform is a luminometric assay for the detection of ATP in the reaction using a luciferase-coupled reaction. The compounds are tested at eight concentrations prepared from 3- or 4-fold serial dilution starting at 10 μM. For CDK2/cyclin A assay, the reaction mixture consisted of the following components in 25 μL of assay buffer (50 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 5 mM BGP, 1 mM DTT, 0.1 mM sodium orthovanadate), 1.4 μg/mL of CDK2/cyclin A complex, 0.5 μM RbING substrate, and 0.5 μM ATP. The mixture is incubated at room temperature for 2 h. Then 13 μL of PKLight ATP detection reagent is added and the mixture is incubated for 10 min. Luminescence signals are detected on a multilabel plate reader. The analytical software Prism 5.0 is used to generate IC50 values from the data[1].
In vitro	SB1317是一种具有高度独特的激酶抑制谱的化合物，能够抑制一个由63个激酶组成的面板中的17种激酶，其中11种属于CDK/JAK/FLT家族。其余的，包括Lck、Fyn、Fms、TYRO3、ERK5和p38δ，都与炎症和增殖过程有关。在最高测试浓度25 μM时，人类CYP1A2、3A4、2C9和2C19同工酶未被SB1317抑制，但SB1317以IC50=0.95 μM抑制CYP2D6，接近于最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。SB1317在HCT-116（IC50=0.079 μM）和HL-60（IC50=0.059 μM）细胞中抑制细胞增殖[1]。SB1317是一种新型的、小分子的强效CDK/JAK2/FLT3抑制剂，主要通过CYP3A4和CYP1A2在体外代谢。除CYP2D6（IC50=1 μM）外，SB1317不抑制任何主要的人类CYPs，并且在体外的人类肝细胞中不显著诱导CYP1A和CYP3A4[2]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 10 mM
Keywords	TG 02 \| SB 1317 \| SB1317 \| TG-02 \| SB-1317
Inhibitors Related	Tofacitinib Citrate \| Sodium Oxamate \| Gilteritinib \| Ribociclib \| CASIN \| Sorafenib tosylate \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Palbociclib \| Ruxolitinib phosphate \| Abemaciclib

TG02|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务