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利匹沙坦|T28540|TargetMol

Ripisartan
148504-51-2
￥1330 1mg 起订
￥3310 5mg 起订
￥4820 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
利匹沙坦
英文名称：
Ripisartan
CAS号：
148504-51-2
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.24%
产品类别：
抑制剂
货号：
T28540

Product Introduction

Bioactivity

名称Ripisartan
描述Ripisartan (UP-269-6) is a potent and specific angiotensin II receptor antagonist that inhibits angiotensin II-mediated sympathetic tachycardia responses.
体外活性Ripisartan 显著选择性地结合至 AT1 受体，这一过程通过抑制大鼠肾上腺膜上特异性[125I]Sar1, Ile8-AII 的结合（IC50 = 35.8 nM）以及培养的血管平滑肌细胞中的结合（IC50 = 23.8 nM）得到证实。与 AT2 受体亚型相比，Ripisartan 对 AT1 的选择性极高（IC50 >10,000 nM）。此外，Ripisartan 抑制了孤立兔主动脉条的 AII 诱导收缩。在低浓度（10(-10)、3 x 10(-10)、10(-9) M）下，Ripisartan 表现为不可逾越的拮抗作用，在较高浓度（3 x 10(-9)、10(-8)、3 x 10(-8) M）时更是如此。根据计算得到的 pA2 值（9.86 +/- 0.25），Ripisartan 作为一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，其效力与 L-158,809（9.82 +/- 0.37）相当，且远超过洛沙坦（7.96 +/- 0.38）。Ripisartan 对许多其他受体、离子通道和摄取位点没有亲和力（IC50 > 10,000 nM），显示出其对 AII 受体的高度特异性。此外，该化合物对 KCl 或苯肾上腺素在兔主动脉中的收缩反应无影响，也不影响血管紧张素转换酶的活性。这些数据表明，Ripisartan 是一种高效、选择性和特异性的 AT1 受体拮抗剂。
体内活性Ripisartan(0.03-1 mg/kg；i.v.；大鼠) 依剂量增加向右移动了血管紧张素 II 的剂量-压力响应曲线，并降低了最大响应。Ripisartan对血管紧张素 II 引发的交感神经介导的心动过速响应产生了拮抗作用。[1] Ripisartan以剂量依赖的方式抑制了血管紧张素 II 引起的压力反应，在有意识的正常血压犬中，ID50 为4.5 ug/kg ，i.v。[1] Ripisartan(0.1 至 30 mg/kg; 口服) 导致了对血管紧张素 II 引起的压力反应在有意识的正常血压大鼠和犬中的剂量依赖性和持久的抑制。[1] Ripisartan是一种强效且特异性的血管紧张素 II 受体拮抗剂，没有激动剂属性。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (128.97 mM)
关键字Ripisartan | UP2696
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利匹沙坦|||UP269-6|||UP-269-6|||UP-2696|||UP 269-6|||UP 2696|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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