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化合物 JAK2-IN-7|T35900|TargetMol

JAK2-IN-7
2593402-36-7
1680 1mg 起订
3730 5mg 起订
6660 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 JAK2-IN-7
英文名称:
JAK2-IN-7
CAS号:
2593402-36-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.71%
产品类别:
抑制剂
货号:
T35900

Product Introduction

Bioactivity

名称JAK2-IN-7
描述JAK2-IN-7, a selective inhibitor targeting Janus Kinase 2 (JAK2), exhibits inhibitory concentrations (IC50) of 3 nM for JAK2, 11.7 nM for SET-2 cells, and 41 nM for Ba/F3 V617F cells, indicative of its potency and selectivity. This compound demonstrates more than 14-fold selectivity against JAK1, JAK3, and FLT3, underlining its specificity. JAK2-IN-7 effectively induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in tumor cells, manifesting significant antitumor activities [1].
体外活性JAK2-IN-7 在 0-1000 nM 浓度、作用 2小时内,以剂量依赖的方式抑制了SET-2和Ba/F3-JAK2 V617F细胞中JAK2和STAT5的磷酸化 [1]。在10-160 nM浓度、作用24小时条件下,JAK2-IN-7 引起细胞在G0/G1期的停滞 [1]。同时,JAK2-IN-7 在0.05-1.6 μM浓度、作用2小时下,诱导SET-2细胞发生凋亡 [1]。细胞周期分析显示,在10-160 nM浓度、作用24小时条件下,导致SET-2细胞在G0/G1期停滞,且此效应与浓度依赖性相关 [1]。凋亡分析则表明,JAK2-IN-7在0.05-1.6 μM浓度、作用2小时的条件下,能够诱导SET-2细胞发生凋亡 [1]。
体内活性JAK2-IN-7(15-60 mg/kg;p.o.;每天一次,连续16天)在SET-2异种移植模型中展现出强大的体内抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到82.3%[1]。JAK2-IN-7(30-60 mg/kg;p.o.;每日一次,连续16天)在Ba/F3-JAK2V617F同种异体移植模型中显著改善疾病症状,脾脏重量正常化比例达到77.1%,效果优于Ruxolitinib[1]。动物模型:接种SET-2细胞的NOD/SCID小鼠异种移植模型[1]。剂量:15、30及60 mg/kg。给药方式:口服,每天一次,连续16天。结果显示,无明显体重变化下实现了82.3%的显著肿瘤生长抑制。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 250 mg/mL (543.96 mM), Sonication is recommended.
关键字JAK2IN7 | JAK-2-IN-7 | JAK2 IN 7
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JAK2-IN-7|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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