化合物 Belzutifan|T16679|TargetMol

Belzutifan
1672668-24-4

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上海更新日期：2026-04-02

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Belzutifan

英文名称：: Belzutifan

CAS号：: 1672668-24-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Store under nitrogen,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.67%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T16679

Product Introduction

Bioactivity

名称	Belzutifan
描述	Belzutifan (MK-6482, PT2977) is a small-molecule inhibitor and a HIF-2α inhibitor (IC50 = 9 nM) with high selectivity, oral activity, and improved pharmacokinetic characteristics, used for the treatment of clear cell renal cell carcinoma and related VHL diseases.
体外活性	方法：采用细胞增殖实验与 CRISPR 功能实验检测 Belzutifan 体外活性，选取 VHL 缺陷型肾透明细胞癌 OSRC2、TUHR4TKB、786-O 细胞，以 2 μM 浓度药物孵育 16 天，并设置 HIF2α 敲除组作为对照。结果：Belzutifan 可显著抑制细胞增殖，阻断 HIF2α 与 ARNT 的结合并下调 CCND1 表达；在细胞中持续过表达 Cyclin D1，能够逆转 Belzutifan 的增殖抑制作用。[1] 方法：选用 VHL 缺陷型肾透明细胞癌（ccRCC）细胞，以Belzutifan梯度浓度给药孵育，检测 HIF-2α 靶基因表达与细胞增殖变化。结果：Belzutifan 可特异性阻断 HIF-2α 与 ARNT 二聚化，显著下调促癌基因表达，有效抑制 ccRCC 细胞增殖，呈现剂量依赖性抑制效应，为体内抗肿瘤提供依据。[2]
体内活性	方法：采用肾透明细胞癌小鼠异种移植模型，经口服灌胃给予 Belzutifan，剂量按临床前等效方案设置，每日 1 次，连续给药 21–28 天，以 0.5% 甲基纤维素、PEG400、乙醇混合液为溶媒，设空白溶剂对照组。结果：Belzutifan 显著抑制肿瘤生长，下调肿瘤组织 HIF-2α 靶基因表达，降低 VEGF 与 Cyclin D1 水平，无明显体重下降与脏器毒性，体内抗肿瘤作用明确且耐受性良好。[3]
存储条件	Store under nitrogen,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50.5 mg/mL (131.74 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.22 mM), Sonication is recommended.
关键字	PT-2977 \| PT 2977 \| MK6482 \| MK 6482 \| Inhibitor \| inhibit \| Hypoxia-inducible factors \| HIFs \| HIF-PH \| HIF-2α \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| Belzutifan
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 含氟化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 人代谢物化合物库 \| 抗癌药物库

PT2977;MK-6482;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务