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化合物 MDL 105519|T16032|TargetMol

MDL 105519
161230-88-2
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 MDL 105519
英文名称:
MDL 105519
CAS号:
161230-88-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.67%
产品类别:
抑制剂
货号:
T16032

Product Introduction

Bioactivity

名称MDL 105519
描述MDL 105519 is a selective, non-competitive antagonist at the glycine site of NMDA receptors. It inhibits cyclic GMP accumulation in brain slices, modulates Ca²⁺ and Na⁺-Ca²⁺ currents, and exhibits anxiolytic activity in rat models.
体外活性MDL 105519是一种强效且高选择性的甘氨酸识别位点配体,可完全阻断 [³H]甘氨酸与大鼠脑膜的结合,Ki = 10.9 nM。相较于已研究的其他受体类型,MDL 105519对甘氨酸识别位点的选择性约为 10,000 倍。MDL 105519可抑制多种 NMDA 依赖性反应,包括:脑膜中 [³H]TCP结合的增加、脑切片中 环磷酸鸟苷(cGMP)的积累,以及 培养神经元中 胞质 Ca²⁺与 Na⁺‑Ca²⁺ 电流的改变;MDL 105519对 NMDA的抑制为非竞争性,并可被 D‑丝氨酸(D‑serine)拮抗 [1]。
体内活性MDL 105519 在体内表现为 NMDA 受体拮抗剂。通过静脉注射给药后,MDL 105519能够抑制 harmaline 刺激引起的小脑环磷酸鸟苷(cyclic GMP)含量升高,这一生化指标为其在体内的 NMDA 受体拮抗作用提供了直接证据。这种拮抗效应与多种癫痫模型的抗惊厥活性相关,包括遗传性、化学诱导性以及电刺激诱发的惊厥模型。在分离诱导的大鼠发声模型中观察到其具有抗焦虑活性,但在较低剂量下即显现肌肉松弛作用。较高剂量会损害转棒实验中的运动协调能力,但对中脑边缘系统多巴胺周转率或惊吓反射的前脉冲抑制没有影响[1]。
存储条件keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 13 mg/mL (34.56 mM), Sonication is recommended.
关键字MDL-105519 | MDL 105519
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MDL105519|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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