化合物 PF-915275|T16510|TargetMol

PF-915275
857290-04-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PF-915275

英文名称：: PF-915275

CAS号：: 857290-04-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16510

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-915275
描述	PF-915275 is an effective and selective inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1, Ki = 2.3 nM, EC50 = 15 nM in vitro HEK293 cells). The dose-dependent effect of PF-915275 on conversion of cortisone to cortisol in primary human and monkey hepatocytes, with an EC50 of 20 and 100 nM, respectively.
体外活性	PF-915275在大鼠FAO肝癌细胞中作为11βHSD1的抑制剂效果较差（EC50：14,500 nM），这一现象与生化实验中观察到的人类与啮齿动物之间的物种差异一致。在人11βHSD1过度表达的细胞线（体外HEK293，EC50为15 nM）中，当与300 nM的酶底物共孵育时，PF-915275是一种强效的11βHSD1抑制剂。PF-915275对11βHSD2的抑制作用不显著（在10 μM浓度下仅1.5%的抑制率）。PF-915275在抑制狗、猴和人源基础肝细胞中皮质酮向皮质醇的细胞转化过程中显示出种属依赖的活性，活性顺序为人类肝细胞/猴肝细胞/狗肝细胞[1]。
体内活性	PF-915275在剂量依赖性上抑制11βHSD1媒介的prednisone向prednisolone的转化，最高测试剂量3 mg/kg时观察到最大87%的抑制效果。不论是cortisone还是prednisone的转化，PF-915275都显示出与人肝细胞中类似的EC50值（分别使用cortisone和prednisone作为底物，PF-915275的EC50值分别为18和13 nM）。PF-915275在猴中的半衰期为22小时。1和3 mg/kg的PF-915275处理显著降低了血浆胰岛素水平（分别降低了54%和60%），而血糖或血脂水平未见明显改变。PF-915275（0.1-3 mg/kg；口服；8小时；雄性猕猴）治疗显示出随剂量增加，喂食后血浆胰岛素在8小时剂量后呈下降趋势[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (171.24 mM), Sonication is recommended.
关键字	PF 915275 \| PF-915275 \| PF915275 \| inhibit \| Inhibitor
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PF-915275|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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