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化合物 CY09|T4164|TargetMol

CY-09
1073612-91-5
￥369 1mg 起订
￥745 5mg 起订
￥1320 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 CY09
英文名称：
CY-09
CAS号：
1073612-91-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
100%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4164

Product Introduction

Bioactivity

名称CY-09
描述CY-09 is an NLRP3 inhibitor.
细胞实验To induce NLRP3 inflammasome activation, 5×105/mL BMDMs and 6×106/mL PBMCs are plated in 12-well plates. The following morning, the medium is replaced, and cells are stimulated with 50 ng/mL LPS or 400 ng/mL Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors are added into the culture for another 30 min, and then the cells are stimulated for 4 h with monosodium urate (MSU) (150 μg/mL),?Salmonella typhimurium?(multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 μM). Cells are transfected with poly(dA:dT) (0.5 μg/mL) for 4 h or LPS (500 ng/mL) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants are analyzed by immunoblot[1].
激酶实验For ATPase activity assay, purified recombinant human proteins are incubated at 37°C with indicated concentrations of CY-09 for 15 min in the reaction buffer. ATP (25 μM) is then added, and the mixture is further incubated at 37°C for another 40 min. The amount of ATP converted into adenosine diphosphate (ADP) is determined by luminescent ADP detection with ADP-Glo Kinase Assay kit according to the manufacturer's protocol. The results are expressed as percentage of residual enzyme activity to the vehicle-treated enzyme. For ATP binding assay, purified NLRP3 proteins are incubated with ATP binding agarose for 1 h and then different concentrations of CY-09 are added and incubated for 2 h with motion at 4°C. Beads are washed and boiled in loading buffer. Samples are subjected to immunoblotting analysis[1].
动物实验For the?in vivo?experiments, CY-09 is formulated in a vehicle containing 10% DMSO, 10% Solutol HS 15, and 80% saline,WT or Nlrp3?/? mice at the age of 6 wk, with similar plasma glucose levels and body weights are randomized into different groups. For generation of high-fat diet (HFD)-induced diabetic mice, mice are fed with HFD for 14 wk. The diabetic mice are treated with CY-09 (i.p.) at a dose of 2.5 mg/kg once a day for 6 wk. The mice are maintained with HFD when used for CY-09 treatment and the subsequent experiments[1].
体外活性CY-09 在1至10 μM 的剂量范围内，对单钠尿酸（MSU）、尼日尔菌素、ATP诱导的caspase-1激活和IL-1β分泌表现出剂量依赖性抑制作用，且能在LPS预处理的骨髓源性巨噬细胞（BMDMs）中发挥作用。此外，CY-09治疗亦能阻断BMDMs中细胞质LPS引发的非典型NLRP3激活。CY-09与MCC950特异性地抑制NLRP3炎症体激活，对LPS诱导的原效应无影响。CY-09显著抑制尼日尔菌素诱导的ASC寡聚体形成。研究发现，CY-09处理可抑制HEK-293T细胞中Flag-NLRP3与mCherry-NLRP3的相互作用，提示CY-09能够阻止NLRP3寡聚化。
体内活性与MCC950相比，CY-09治疗在体内有效抑制了单钠尿酸盐（MSU）注射诱导的IL-1β产生和中性粒细胞浸润。示CY-09能阻断MSU诱导的NLRP3炎症小体激活。CY-09治疗还能在治疗停止后的第25天至第48天内提高NLRP3突变小鼠的存活率。另外，CY-09还抑制了高脂饮食（HFD）处理小鼠脂肪组织中观察到的caspase-1切割。
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 77 mg/mL (181.8 mM)
关键字NOD-like Receptor (NLR) | Inhibitor | inhibit | CY-09 | CY09
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CY 09|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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