化合物 GAL021|T3557|TargetMol

GAL-021
1380341-99-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GAL021

英文名称：: GAL-021

CAS号：: 1380341-99-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.73%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3557

Product Introduction

Bioactivity

名称	GAL-021
描述	GAL-021 an intravenous BKCa-channel blocker.
激酶实验	GAL-021 is dissolved in DMSO, and final assay concentration of DMSO is 0.1% or less. The effects of GAL-021 (30 μM) on a panel of 55 receptors, transporters, and ion channels are evaluated using radioligand binding analyses. Potential kinase inhibition by GAL-021 (10 μM) is assessed using the Kinase HotSpot Screen where activity of 50 kinases is measured in the presence of adenosine triphosphate (10 μM)[1].
体外活性	在GH3细胞的内向外膜片实验中，GAL-021浓度依赖性地抑制单通道KCa1.1活性。针对12种不同的心脏离子通道评估时，30 μM浓度下抑制率为35%或更低。在10 μM浓度下，未观察到显著的激酶抑制作用。在30 μM浓度的放射配体结合实验中，通过(定义为>50%放射配体置换)检测到在腺苷A1（65% I）、A2A（79% I，IC50：5 μM）和A3（93% I；IC50：1 μM）受体以及5-HT2B受体（60% I；IC50：30 μM）上的相互作用。
体内活性	GAL-021（静脉注射）能减轻大鼠和非人灵长类动物因使用鸦片类化合物引起的呼吸抑制，而不影响大鼠的吗啡镇痛效果。通过切断颈动脉窦神经，可以减弱GAL-021在大鼠中引起的通气刺激作用。在缺乏形成KCa 1.1 通道α-亚单位的小鼠中，GAL-021引起的通气刺激作用也被减弱。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (196.59 mM)
关键字	KCa1.1 \| minute ventilation \| inhibit \| BKCa \| Inhibitor \| KcsA \| breathing control modulator \| GH3 cells \| Potassium Channel \| GAL-021 \| GAL021 \| almitrine pharmacophore
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

GAL 021|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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