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化合物 Degrasyn|T6300|TargetMol

Degrasyn
856243-80-6
￥237 1mg 起订
￥533 5mg 起订
￥949 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Degrasyn
英文名称：
Degrasyn
CAS号：
856243-80-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.98%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6300

Product Introduction

Bioactivity

名称Degrasyn
描述Degrasyn (WP1130) (WP1130), a specific deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, and UCH37) inhibitor, also inhibits Bcr/Abl, which is a JAK2 transducer (without affecting 20S proteasome) and activator of transcription (STAT).
细胞实验Cells are treated with increasing concentrations of WP1130 (0.08-10 μM) in 96-well plates. Plates are incubated at 37 °C for 72 hours, after which 20 μL of MTT reagent is added, and the plates are incubated at 37 °C for another 2 hours. Cells are lysed with 100 μL lysis buffer (20% sodium dodecyl sulfate [SDS] in 50% N, N-dimethylformamide adjusted to pH 4.7 with 80% acetic acid and 1 M hydrochloric acid; final concentration of acetic acid is 2.5% and hydrochloric acid is 2.5%) and incubated for 6 hours. The optical density of each sample at 570 nm is determined with a SPECTRA MAX M2 plate reader.(Only for Reference)
激酶实验To determine binding kinetic constants, liver or kidney plasma membranes are incubated with increasing concentrations of [3H]-AVP with or without excess (1 μM) unlabelled AVP to obtain a saturation curve. To investigate whether mozavaptan interacts competitively or noncompetitively, the saturation binding of [3H]-AVP is examined in the absence and presence of mozavaptan at concentrations of 0.3 μM and 1 μM in liver membranes and 3 nM, and 10 nM in kidney membranes. Data on the saturation curve are plotted according to the method of Scatchard and fitted by a regression analysis[1].
体外活性除了快速下调Bcr/Abl而不影响Bcr或c-Abl之外，WP1130还调节Jak2和c-Myc的稳定性，但不影响其他激酶（HER1, HER2, c-Kit, FAK, ERK1, ERK2, Akt, Btk, Src及Src相关激酶）或转录因子（野生型p53, STAT1, STAT3, STAT5, c-Jun, NF-κB及Max）。与adaphostin和Trisenox不同，WP1130在60分钟内就能引起Bcr/Abl的下调。WP1130诱导髓系和淋巴系肿瘤细胞凋亡的效率更高，IC50约为0.5-2.5 μM。与之相比，对正常CD34+造血前体细胞、皮肤成纤维细胞或内皮细胞的IC50约为5-10 μM。WP1130（5 μM）特异性和快速地下调野生型及T315I突变型Bcr/Abl蛋白，而不影响bcr/abl基因表达或介入蛋白酶体降解途径，在慢性髓性白血病（CML）细胞中伴随着凋亡的诱导。WP1130在减少白血病细胞集落形成方面比对正常祖细胞更为有效，并且能有效针对携带T315I突变的原发性白血病细胞。WP1130诱导MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中c-Myc蛋白的快速蛋白酶体依赖性降解，与肿瘤生长抑制相关。与AG490不同，WP1130作为部分选择性脱泛素化酶（DUB）抑制剂，能引起快速而显著的polyubiquitinated (K48/K63-linked)蛋白质积累于近核聚集体，而不影响蛋白酶体活性。WP1130（5 μM）直接抑制USP9x, USP5, USP14, UCH-L1及UCH37的DUB活性，但不影响UCH-L3，导致抗凋亡蛋白下调及促凋亡蛋白上调，如MCL-1和p53。
体内活性WP1130的施用抑制了裸鼠体内移植的K562肿瘤以及野生型Bcr/Abl和T315I突变型Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。[1] 与c-Myc的下调一致，WP1130在裸鼠体内建立的A375黑色素瘤肿瘤中展示了强大的抑制活性。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 15 mg/mL (39 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 45 mg/mL (117.11 mM), Sonication is recommended.
关键字Autophagy | Inhibitor | DUBs | inhibit | Degrasyn | WP-1130 | Deubiquitinase | Apoptosis | WP 1130 | Bcr-Abl
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WP1130|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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